Nimesulid je NSAID ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu COX odpovědného za syntézu PG a inhibuje především COX-2.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje Cmax v krevní plazmě po 2-3 hodinách; spojení s plazmatickými proteiny – 97,5 %; T1 / 2 je 3,2-6 hod. Snadno proniká přes histohematické bariéry.
Je metabolizován v játrech izoenzymem cytochromu P450CYP 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu, hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).
Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky).
Farmakokinetický profil nimesulidu u starších pacientů se při předepisování jednorázových a opakovaných/opakovaných dávek nemění.
Podle pilotní studie provedené u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (Cl kreatinin 30-80 ml/min) a zdravých dobrovolníků, Cmax nimesulid a jeho metabolit v plazmě pacientů nepřesáhly koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníků. AUC a T1 / 2 u pacientů s renální insuficiencí byly vyšší o 50 %, ale v rozmezí farmakokinetických parametrů. Při opakovaném podávání léku není pozorována kumulace.
Indikace
léčba akutní bolesti (bolest zad, dolní části zad; bolestivý syndrom v patologii pohybového aparátu, včetně poranění, podvrtnutí a vykloubení kloubů; zánět šlach, burzitida);
symptomatická léčba osteoartrózy se syndromem bolesti;
Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.
Kontraindikace
přecitlivělost na nimesulid nebo na jednu ze složek léčiva;
hyperergické reakce (v anamnéze), např. bronchospasmus, rýma, kopřivka spojená s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid;
hepatotoxické reakce na nimesulid (anamnéza);
současné (současné) užívání léků s potenciální hepatotoxicitou, jako je paracetamol nebo jiná analgetika nebo NSAID;
zánětlivé onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
období po operaci bypassu koronární arterie;
febrilní syndrom s nachlazením a akutními respiračními virovými infekcemi;
úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi, anamnéza vředů, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako onemocnění doprovázená krvácením;
závažné poruchy srážení krve;
závažné srdeční selhání;
těžké selhání ledvin (Cl kreatinin
selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
těhotenství a kojení;
S opatrností: těžké formy arteriální hypertenze, diabetes mellitus 2. typu, srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, onemocnění periferních tepen, kouření, Cl kreatinin méně než 60 ml/min.
Anamnestické údaje o přítomnosti ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, infekce způsobené Helicobacter pylori; starší věk; dlouhodobé předchozí užívání NSAID; těžká somatická onemocnění.
Současná léčba následujícími léky: antikoagulancia (např. warfarin), antiagregancia (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální kortikosteroidy (např. prednisolon), SSRI (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).
Rozhodnutí předepsat lék Nimesil ® by mělo být založeno na individuálním posouzení rizik a přínosů užívání léku.
Použití v těhotenství a laktaci
Stejně jako ostatní léky třídy NSAID, které inhibují syntézu PG, může nimesulid nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a / nebo vývoj embrya a vést k předčasnému uzavření arteriálního vývodu, hypertenzi v systému plicní tepny, poškození funkce ledvin , které může přecházet v selhání ledvin s oligohydramnionem, ke zvýšenému riziku krvácení, snížení kontraktility dělohy, výskytu periferních edémů.
V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení.
Užívání léku Nimesil ® může nepříznivě ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.
Dávkování a podávání
uvnitř, po jídle. 1 balení. (100 mg nimesulidu) 2krát denně. Obsah sáčku se nasype do sklenice a rozpustí se v cca 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.
Nimesil ® se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.
Teenageři (od 12 do 18 let). Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin. Na základě farmakokinetických údajů není třeba upravovat dávku u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (Cl kreatinin 30-80 ml/min).
Starší pacienti. Při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.
Maximální délka léčby nimesulidem je 15 dní.
Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.
Nežádoucí účinky
Četnost je klasifikována do rubrik v závislosti na výskytu případu: velmi často (> 10), často (> 100–<10); zřídka (>1000–<100), zřídka (>10000–<1000), velmi zřídka (<10000).
Poruchy oběhového a lymfatického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, krvácení; velmi zřídka – trombocytopenie, pancytopenie, trombocytopenická purpura.
Alergické reakce: zřídka – svědění, vyrážka, nadměrné pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácně – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Poruchy CNS: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).
Smyslové poruchy: zřídka – rozmazané vidění.
Porušení CCC: zřídka – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.
Poruchy dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.
Gastrointestinální poruchy: často – průjem, nevolnost, zvracení; zřídka – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácně – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vředy a / nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku.
Poruchy jater a žlučových cest: velmi vzácně – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Poruchy ledvin a močových cest: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.
Obecná porušení: zřídka – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.
Ostatní: zřídka – hyperkalémie.
Interakce
Farmakodynamické interakce
GKS. Zvyšte riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.
Protidestičkové látky a SSRI, jako je fluoxetin. Zvyšte riziko gastrointestinálního krvácení.
Antikoagulancia. NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se stále nelze vyhnout kombinované léčbě, je třeba pečlivě sledovat parametry krevní koagulace.
Diuretika NSAID mohou snížit účinek diuretik.
U zdravých dobrovolníků snižuje nimesulid dočasně působením furosemidu vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje skutečný diuretický účinek.
Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) AUC a snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.
Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo srdce.
ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II. NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (Cl kreatinin 30–80 ml/min), při společném podávání inhibitorů ACE, antagonistů receptoru angiotenzinu II nebo látek tlumících COX systém (NSAID, antiagregancia), další zhoršení funkce ledvin funkce a výskyt akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Nimesil v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Kombinované užívání těchto léků by proto mělo být předepisováno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby je třeba pacienty dostatečně hydratovat a pečlivě sledovat renální funkce.
Farmakokinetické interakce s jinými léky
lithium přípravky. Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem je třeba pravidelně sledovat plazmatické koncentrace lithia.
Klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (například kombinace hydroxidů hliníku a hořčíku) nebyly pozorovány.
Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při užívání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, se může koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.
Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože. v takových případech se může zvýšit hladina methotrexátu v plazmě a tím i toxické účinky tohoto léku.
V souvislosti s účinkem na renální PG mohou COX inhibitory, mezi které patří nimesulid, zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.
Interakce jiných léků s nimesulidem
Výzkum in vitro ukázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou, ale tyto účinky nebyly pozorovány během klinického použití léku.
Nadměrná dávka
Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Při udržovací léčbě gastropatie jsou tyto příznaky obvykle reverzibilní. Může se objevit gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech je možné zvýšení krevního tlaku, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma, anafylaktoidní reakce.
Léčba: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo k předávkování během posledních 4 hodin, vyvolání zvracení a/nebo podání aktivního uhlí (od 60 do 100 g na dospělou osobu) a/nebo osmotického laxativa. Forsírovaná diuréza, hemodialýza jsou neúčinné z důvodu vysokého spojení léčiva s proteiny (až 97,5 %). Je ukázána kontrola funkce ledvin a jater.
Zvláštní instrukce
Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky léku po co nejkratší průběh.
Nimesil ® by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšující se dávkou nesteroidních antirevmatik u pacientů s anamnézou vředu, zvláště komplikovaného krvácením nebo perforací, stejně jako u starších pacientů, takže léčba by měla být zahájena s nejnižší možnou dávka. Pacienti užívající léky, které snižují srážlivost krve nebo inhibují agregaci krevních destiček, také zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení. V případě gastrointestinálního krvácení nebo vředů u pacientů užívajících Nimesil ® by měla být medikamentózní léčba přerušena.
Vzhledem k tomu, že Nimesil ® je částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni močení.
Existují důkazy o výskytu vzácných případů reakcí z jater. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění kůže, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), přestaňte přípravek užívat a poraďte se se svým lékařem.
Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.
Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními poruchami by Nimesil ® měli být používáni s extrémní opatrností.
U pacientů s renálním nebo srdečním selháním by měl být Nimesil® používán s opatrností, protože může dojít ke zhoršení funkce ledvin. Pokud se stav zhorší, léčba přípravkem Nimesil® by měla být přerušena.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou vést k zanedbatelnému riziku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. Není dostatek údajů k vyloučení rizika takových příhod při užívání nimesulidu.
Složení léčiva zahrnuje sacharózu, což je třeba vzít v úvahu u pacientů trpících diabetes mellitus (0,15-0,18 XE na 100 mg léčiva) a lidí na nízkokalorické dietě. Nimesil se nedoporučuje u pacientů s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharózy-izomaltózy.
Pokud se během léčby přípravkem Nimesil® objeví známky nachlazení nebo akutní respirační virové infekce, lék by měl být přerušen.
Neužívejte Nimesil ® současně s jinými NSAID.
Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba dávat pozor při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.
Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím účinkům NSAID, vč. riziko gastrointestinálního krvácení a perforace ohrožující život pacienta, zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání léku Nimesil ® pro tuto kategorii pacientů je nutné řádné klinické sledování.
Existují důkazy o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid i na jiná NSAID. Při prvních známkách kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba Nimesil® vysadit.
Účinek léku na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy. Účinek léku Nimesil ® na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy nebyl studován, proto je třeba během období léčby přípravkem Nimesil ® dávat pozor při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání, 100 mg. 2 g granulátu v třívrstvých sáčcích (papír/hliník/PE). 30 balení umístěn v kartonové krabici.
Производитель
Guidotti S.P.A. Laboratory, Itálie.
Výrobce: Laboratorios Menarini S.A., Španělsko.
Distributor: Berlin-Chemie/Menarini Pharma GmbH. Glieniker Weg 125, 12489 Berlín, Německo.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Dávková forma
Forma uvolňování, balení a složení léku Nimesil ®
Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání ve formě světle žlutého granulovaného prášku s pomerančovou vůní.
| 1 balení | |
| nimesulid | 100 mg |
Pomocné látky: makrogol cetostearylether, sacharóza, maltodextrin, bezvodá kyselina citrónová, pomerančové aroma.
2 g – třívrstvé sáčky (9) – balíčky z lepenky.
2 g – třívrstvé sáčky (15) – balíčky z lepenky.
2 g – třívrstvé sáčky (30) – balíčky z lepenky.
Farmakologický účinek
NSAID ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu cyklooxygenázy odpovědného za syntézu prostaglandinů a inhibuje především COX-2.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, C max v krevní plazmě dosahuje po 2-3 hodinách.Vazba na plazmatické proteiny je 97.5 %. T 1/2 je 3.2-6 hod. Snadno proniká přes histohematické bariéry.
Je metabolizován v játrech izoenzymem cytochromu P450 (CYP) 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu, hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).
Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky). Farmakokinetický profil nimesulidu u starších pacientů se při předepisování jednorázových a opakovaných/opakovaných dávek nemění.
Podle pilotní studie provedené za účasti pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (CC 30-80 ml/min) a zdravých dobrovolníků nepřekročila Cmax nimesulidu a jeho metabolitu v plazmě pacientů koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníci. AUC a T 1/2 u pacientů s renální insuficiencí byly vyšší o 50 %, ale v rámci farmakokinetických hodnot. Při opakovaném podávání léku není pozorována kumulace.
Indikace účinných látek léku Nimesil ®
Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.
Otevřete seznam kódů ICD-10
| Kód ICD-10 | čtení |
| K08.8 | Jiné stanovené změny zubů a jejich podpůrného aparátu (včetně bolesti zubů) |
| M15 | Polyartróza |
| M19.9 | Artróza, blíže neurčená |
| M25.5 | Bolest kloubů |
| M47 | Spondylóza |
| M54.1 | Radikulopatie |
| M54.3 | Ischias |
| M54.4 | Lumbago s ischias |
| M54.9 | Dorsalgie, blíže neurčená |
| M65 | Synovitida a tenosynovitida |
| M70 | Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem |
| M71 | Jiné bursopatie |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
| T14.3 | Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla |
| T14.9 | Zranění blíže neurčené |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Užívá se perorálně, 1 sáček (100 mg nimesulidu) 2krát denně po jídle. Obsah sáčku se nasype do sklenice a rozpustí se v cca 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.
Platí pouze pro léčbu pacientů starších 12 let.
Adolescenti (ve věku 12 až 18 let): na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: na základě farmakokinetických údajů není u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (CC 30-80 ml/min) nutná úprava dávkování.
Starší pacienti: při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.
Maximální délka léčby je 15 dní.
Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.
Nežádoucí účinek
Z hemopoetického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, hemoragický syndrom; velmi zřídka – trombocytopenie, pancytopenie, trombocytopenická purpura.
Alergické reakce: zřídka – svědění, vyrážka, nadměrné pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácně – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Z nervového systému: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).
Na straně zrakového orgánu: zřídka – rozmazané vidění.
Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, “návaly horka”.
Z dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.
Z trávicího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; zřídka – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácně – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vředy a / nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku; velmi vzácně – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Z močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.
Celkové poruchy: vzácně – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.
Ostatní: zřídka – hyperkalémie.
Kontraindikace pro použití
Rozhodnutí předepsat nimesulid by mělo být založeno na individuálním posouzení rizika a přínosu při užívání léku.
Použití v těhotenství a laktaci
Stejně jako ostatní NSAID, která inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj plodu a může vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poruše funkce ledvin, která může progredovat až k selhání ledvin. zvýšené riziko krvácení, snížená kontraktilita dělohy, výskyt periferního edému. V tomto ohledu je lék kontraindikován během těhotenství a během kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno u těžké renální insuficience (QC
Použití u dětí
Lék je kontraindikován u dětí mladších 12 let.
Použití u starších pacientů
Lék je předepisován s opatrností starším pacientům.
Zvláštní instrukce
Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky léku po co nejkratší průběh.
Nimesulid by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšující se dávkou NSAID u pacientů s anamnézou vředů, zvláště komplikovaných krvácením nebo perforací, a také u starších pacientů, takže léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou . Pacienti užívající léky, které snižují srážlivost krve nebo inhibují agregaci krevních destiček, také zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení. V případě gastrointestinálního krvácení nebo vředů u pacientů užívajících nimesulid by měla být léčba tímto lékem přerušena.
Protože je nimesulid částečně vylučován ledvinami, měla by být dávka u pacientů s poruchou funkce ledvin snížena v závislosti na úrovni močení.
Existují důkazy o výskytu vzácných případů reakcí z jater. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění kůže, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), přestaňte přípravek užívat a poraďte se se svým lékařem.
Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.
Nimesulid může způsobit zadržování tekutin ve tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními poruchami by měli nimesulid používat s extrémní opatrností.
U pacientů s renálním nebo srdečním selháním by měl být nimesulid používán s opatrností, protože může dojít ke zhoršení funkce ledvin. Pokud se stav zhorší, léčba nimesulidem by měla být přerušena.
Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou vést k malému riziku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. Není dostatek údajů k vyloučení rizika takových příhod při užívání nimesulidu.
Složení léčiva zahrnuje sacharózu, kterou je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus (0.15-0.18 XE na 100 mg léčiva) a lidí na nízkokalorické dietě. Nimesulid se nedoporučuje používat u pacientů se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharázy-izomaltázy.
Pokud se během léčby nimesulidem objeví známky „nachlazení“ nebo akutní respirační virové infekce, lék by měl být vysazen.
Neužívejte nimesulid současně s jinými NSAID.
Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba dávat pozor při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.
Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím účinkům NSAID, vč. výskyt gastrointestinálního krvácení a perforací, které ohrožují život pacienta, zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání nimesulidu u této kategorie pacientů je nezbytné řádné klinické sledování.
Stejně jako ostatní NSAID, která inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj plodu a může vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poruše funkce ledvin, která může progredovat až k selhání ledvin. zvýšené riziko krvácení, snížená kontraktilita dělohy, výskyt periferního edému. V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení. Užívání nimesulidu může nepříznivě ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.
Existují důkazy o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid i na jiná NSAID. Při prvních známkách kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba léčbu nimesulidem přerušit.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Účinek nimesulidu na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy nebyl studován, proto je třeba během léčby věnovat pozornost řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném užívání s kortikosteroidy se zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.
Při kombinaci s protidestičkovými látkami a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.
NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se stále nelze vyhnout kombinované léčbě, je třeba pečlivě sledovat parametry krevní koagulace.
NSAID mohou oslabit účinek diuretik.
U zdravých dobrovolníků snižuje nimesulid dočasně působením furosemidu vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje skutečný diuretický účinek.
Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) AUC a snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.
Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin a srdce.
ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II
NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (CC 30-80 ml/min) při společném užívání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotenzinu II nebo látek potlačujících cyklooxygenázový systém (NSAID, antiagregancia) dochází k dalšímu zhoršení funkce ledvin a je možný výskyt akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tuto interakci je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících nimesulid v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Kombinované užívání těchto léků by proto mělo být předepisováno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby je třeba pacienty dostatečně hydratovat a pečlivě sledovat renální funkce.
Farmakokinetická interakce s jinými léky
Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem je třeba pravidelně sledovat plazmatické koncentrace lithia.
Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce s glibenklamidem, theofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidu hlinitého a hořečnatého).
Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při současném podávání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, může dojít ke zvýšení koncentrace těchto léků v plazmě.
Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože. v takových případech se může zvýšit hladina methotrexátu v plazmě a tím i toxické účinky tohoto léku.
V souvislosti s působením na renální prostaglandiny mohou inhibitory prostaglandinsyntetázy, mezi které patří nimesulid, zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.
Interakce jiných léků s nimesulidem
Studie in vitro ukázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou. Navzdory skutečnosti, že tyto interakce byly stanoveny v krevní plazmě, nebyly tyto účinky pozorovány během klinického použití léku.
