Jak dlouho byste měli užívat metronidazol?

Průhledná, bezbarvá nebo slabě žlutá nebo slabě žlutá kapalina se zelenkavým nádechem.

Farmakokinetika

Metronidazol má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, mozkomíšního moku, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, semenné tekutiny, mateřského mléka; proniká hematoencefalickou a placentární bariérou.

Distribuční objem: dospělí – přibližně 0,55 l/kg, novorozenci – 0,54–0,81 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je 10–20 %.

Při intravenózním podání 500 mg metronidazolu během 20 minut byla maximální koncentrace (Cmax) léčiva v krevním séru po 1 hodině bylo 35,2 mcg/ml; po 4 hodinách – 33,9 μg/ml; po 8 hodinách – 25,7 μg/ml; minimální koncentrace (Cmin) léčiva v krevním séru po následném podání – 18 mcg/ml. Čas k dosažení maximální koncentrace (TCmax) – 30–60 minut, terapeutická koncentrace se udržuje 6–8 hod. Při normální tvorbě žluči může koncentrace metronidazolu ve žluči po intravenózním podání výrazně převýšit koncentraci metronidazolu v krevní plazmě.

Asi 30–60 % metronidazolu je v těle metabolizováno hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2‑oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.

Poločas rozpadu (T1/2) s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců narozených v gestačním věku 28-30 týdnů. – přibližně 75 hodin, 32–35 týdnů. — 35 hodin, 36–40 týdnů. – 25 hod. 60–80 % se vyloučí ledvinami (20 % nezměněno), 6–15 % střevy.

Renální clearance – 10,2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném podání léku dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru, proto by u pacientů se závažným selháním ledvin měla být frekvence užívání metronidazolu snížena.

Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou rychle odstraněny z krve během hemodialýzy (T1/2 snížena na 2,6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.

Farmakodynamika

Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5‑nitro skupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Lék vykazuje vysokou aktivitu proti Trichomonas vaginalis, Giardia inneris (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, stejně jako ve vztahu k obligátním anaerobům (sporotvorným a nesporotvorným) – Bacteroides spp. (vč. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.a některé grampozitivní anaeroby (citlivé kmeny Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp..).

READ
Jak vypadá choroba Oidium na hroznech?

Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.

Indikace

– Infekce způsobené Bacteroides spp. (počítaje v to Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (CNS), včetně meningitidy, mozkového abscesu, bakteriální endokarditidy, pneumonie, empyému a plicního abscesu, sepse;

– infekce způsobené druhy Clostridium spp.., Peptokok и Peptostreptokok: infekce dutiny břišní (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, endomyometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce poševní klenby);

– pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik);

– gastritida nebo duodenální vřed související s Helicobacter pylori;

– prevence pooperačních komplikací (zejména zákroky na tlustém střevě, pararektální oblasti, apendektomie, gynekologické operace);

– radiační terapie pacientů s nádory – jako radiosenzibilizující lék v případech, kdy je nádorová rezistence způsobena hypoxií nádorových buněk.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na metronidazol nebo jiné deriváty nitroimidazolu, organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie), leukopenie (včetně anamnézy), selhání jater (v případě vysokých dávek), první trimestr těhotenství, období kojení.

S opatrností

Selhání ledvin a/nebo jater, těhotenství (II.–III. trimestr) – pouze ze zdravotních důvodů.

Použití v těhotenství a laktaci

Metronidazol prochází placentou, takže lék by neměl být předepisován v prvním trimestru těhotenství. Použití léku v II–III trimestru těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Protože metronidazol přechází do mateřského mléka a dosahuje koncentrací podobných koncentracím v plazmě, doporučuje se během léčby tímto přípravkem přerušit kojení.

Dávkování a podávání

Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Intravenózně, kapat. Rychlost injekce je 5 ml/min. Intravenózní podání metronidazolu je indikováno u závažných infekcí, stejně jako při absenci perorálního podání. Podle indikací přejděte na užívání metronidazolu perorálně ve vhodné lékové formě.

Léčba infekcí způsobených anaerobními mikroorganismy

Pro dospělé a děti od 12 let.

Následující léčebné režimy:

1) Počáteční dávka: 500–1000 mg, poté 500 mg každých 8 hodin.

READ
Jak správně zasadit jiřiny ze semínek?

2) V počáteční dávce 15 mg/kg tělesné hmotnosti, udržovací dávka 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti každých 6 hodin po dobu 3 dnů, poté ve stejné dávce každých 12 hodin.

3) 500 mg každých 8 hodin.

Průběh léčby je 7 dní. V případě potřeby se v intravenózním podávání pokračuje delší dobu.

Maximální denní dávka je 4 g.

Děti do 12 let: 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti každých 8 hodin po dobu 3 dnů, poté stejná dávka každých 12 hodin. Průběh léčby je 7 dní.

Novorozenci s gestačním věkem kratším než 40 týdnů by měli sledovat koncentraci metronidazolu v krevní plazmě.

K prevenci pooperačních anaerobních komplikací

Dospělí a děti starší 12 let: 15 mg/kg tělesné hmotnosti denně v jedné dávce, infuze by měla být dokončena 1 hodinu před operací; v případě potřeby lze podat 6 mg/kg tělesné hmotnosti 8–12 a dokonce 16–7,5 hodin po operaci. Po 1–2 dnech přecházejí na udržovací léčbu perorálně.

Děti do 12 let: režim podávání léku je stejný jako výše, ale jedna dávka je 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti.

Pseudomembranózní kolitida spojená s antibiotiky

Dospělí: 500 mg 3-4krát denně.

Gastritida nebo duodenální vřed související s Helicobacter Pylori

Dospělí: 500 mg 3krát denně jako součást kombinované léčby.

Jako radiosenzibilizující droga

Dospělí: 160 mg/kg tělesné hmotnosti nebo 4–6 g/m2 tělesného povrchu 0,5–1 hodinu před začátkem ozařování. Aplikujte před každým ozařováním po dobu 1–2 týdnů. Během zbývající doby radiační léčby se metronidazol nepoužívá. Maximální jednotlivá dávka by neměla překročit 10 g, dávka v kurzu – 60 g.

Použití při poškození ledvin: zhoršená funkce ledvin nemá významný vliv na farmakokinetické parametry metronidazolu, takže dávku léku není třeba měnit. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin, kteří nejsou na hemodialýze, s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, by měla být denní dávka léku snížena 2krát.

Hemodialýza. Metronidazol a jeho metabolity jsou snadno vylučovány hemodialýzou. Vzhledem k tomu, že během hemodialýzy se poločas prudce snižuje (přibližně na 3 hodiny), v některých případech může být nutné další podání léku.

Při závažných onemocněních jater: Metronidazol je metabolizován pomaleji. V důsledku toho se metronidazol a jeho metabolity mohou akumulovat v krevní plazmě. V těchto případech se dávka a intervaly mezi podáváním léku nastavují v závislosti na závažnosti poškození jater.

READ
Jak můžete pěstovat dřišťál doma?

Starší pacienti: U starších pacientů se může farmakokinetika metronidazolu změnit, takže může být nutné sledovat koncentraci metronidazolu v krevní plazmě.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému

Epigastrická bolest, nevolnost, zvracení, průjem, glositida, stomatitida, poruchy chuti, „kovová“ chuť v ústech, snížená chuť k jídlu, anorexie, suchá sliznice dutiny ústní, střevní kolika, zácpa, pankreatitida (reverzibilní případy), změna barvy jazyka/“ povleklý jazyk“ (v důsledku růstu plísňové mikroflóry), zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů (aspartátaminotransferáza, alaninaminotransferáza, alkalická fosfatáza), rozvoj cholestatické nebo smíšené hepatitidy a hepatocelulární poškození jater, někdy doprovázené žloutenkou; U pacientů léčených metronidazolem v kombinaci s jinými antibakteriálními látkami byly pozorovány případy selhání jater vyžadující transplantaci jater.

Ze strany centrálního nervového systému

Periferní senzorická neuropatie, bolest hlavy, křeče, závratě, ospalost, slabost, psychotické poruchy, včetně zmatenosti, halucinace; deprese, nespavost, podrážděnost, zvýšená excitabilita, rozvoj encefalopatie a subakutní cerebelární syndrom (porucha koordinace a synergie pohybů, ataxie, dysartrie, poruchy chůze, nystagmus, třes), které jsou reverzibilní po vysazení metronidazolu, aseptická meningitida, hlášeno.

Přechodné poruchy zraku, jako je diplopie, myopie, neostré obrysy předmětů, snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev; neuropatie/optická neuritida.

Vyrážka, svědění, zrudnutí kůže, kopřivka, pustulózní kožní vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Alergické reakce

Multiformní erytém, horečka, ucpaný nos, angioedém, anafylaktický šok.

Z močového systému

Změna barvy moči v hnědo-načervenalé barvě v důsledku přítomnosti ve vodě rozpustného metabolitu metronidazolu v moči, dysurie, polyurie, cystitida, inkontinence moči, kandidóza.

Z urogenitálního systému

Pocit pálení v močové trubici, bolest v pochvě.

Z pohybového aparátu

Z krvetvorných orgánů

Agranulocytóza, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie.

Místní reakce

Tromboflebitida (bolest, hyperémie nebo otok v místě vpichu).

Zploštění vlny T na elektrokardiogramu, ototoxicita, pustulózní vyrážky, gynekomastie.

Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, řekněte o tom svému lékaři.

Interakce

Rozvoj psychotických reakcí byl hlášen u pacientů užívajících současně metronidazol a disulfiram (interval mezi užitím těchto dvou léků by měl být alespoň 2 týdny).

Mohou se objevit reakce podobné disulfiramu (hyperémie kůže, zrudnutí kůže, zvracení, tachykardie).

S nepřímými antikoagulancii (warfarin)

Zvýšený antikoagulační účinek a zvýšené riziko krvácení spojené se sníženým jaterním metabolismem nepřímých antikoagulancií, což může vést k prodloužení protrombinového času. V případě současného užívání metronidazolu a nepřímých antikoagulancií je nutná častější kontrola protrombinového času a v případě potřeby úprava dávky antikoagulancií.

READ
Jak zakrýt imitaci dřeva v interiéru?

S lithiovými přípravky

Při současném použití metronidazolu s lithiovými přípravky se může zvýšit jeho koncentrace v krevní plazmě. Při současném použití by měly být monitorovány koncentrace lithia, kreatininu a elektrolytů v krevní plazmě.

Při současném užívání metronidazolu s cyklosporinem se může koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě zvýšit. Pokud je nutné současné použití metronidazolu a cyklosporinu, je třeba monitorovat koncentrace cyklosporinu a kreatininu v krevní plazmě.

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

S léky, které indukují mikrozomální oxidační izoenzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin)

Současné užívání metronidazolu s léky, které indukují mikrozomální oxidační izoenzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin), může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Metronidazol snižuje clearance fluorouracilu, což vede ke zvýšené toxicitě.

Metronidazol zvyšuje koncentraci busulfanu v krevní plazmě, což může vést k rozvoji závažných toxických účinků busulfanu.

S nedepolarizujícími svalovými relaxancii (vekuronium bromid)

Nedoporučuje se používat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).

Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.

Současné podávání léku s jinými roztoky obsahujícími sodné soli může vést k zadržování sodíku v těle.

V laboratorních studiích během užívání léku mohou nastat potíže při stanovení aktivity aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, laktátdehydrogenázy a koncentrace triglyceridů.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, závratě, v závažnějších případech se může objevit ataxie, parestézie a křeče.

Léčba: se provádí symptomatická a podpůrná léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Zvláštní instrukce

Protože současné užívání léku s ethanolem může mít účinek podobný účinku disulfiramu (hyperémie kůže, zrudnutí kůže, zvracení, tachykardie), pacienti by měli být upozorněni, že během léčby a alespoň jeden den po ukončení užívání léku Nepijte alkoholické nápoje nebo léky obsahující etanol.

Měli byste pečlivě zvážit indikace dlouhodobého užívání léku (více než 10 dní) a při absenci přísných indikací se vyhnout jeho dlouhodobému užívání. Pokud je za přítomnosti přísných indikací (pečlivé zvážení vztahu mezi očekávaným účinkem a potenciálním rizikem komplikací) lék užíván po delší dobu, než je obvykle doporučeno, pak by léčba měla probíhat pod kontrolou hematologických parametrů (zejména leukocyty) a nežádoucí účinky, jako je periferní nebo centrální neuropatie, projevující se paresteziemi, ataxií, závratí, křečemi, při jejichž výskytu by měla být léčba přerušena. U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.

READ
Kdy zasít semena matthioly na otevřeném terénu?

U pacientů s Cockayne syndromem byla hlášena těžká hepatotoxicita/akutní selhání jater (včetně fatálních případů). Metronidazol by měl být používán s opatrností a pouze při absenci alternativní léčby u této kategorie pacientů.

Testy jaterních funkcí by měly být provedeny na začátku léčby, během léčby a ještě 2 týdny po jejím ukončení.

Pacienti s Cockayne syndromem by měli být poučeni, aby okamžitě svému lékaři hlásili vývoj jakýchkoli příznaků potenciálního poškození jater (jako je nový nástup přetrvávající bolesti břicha, anorexie, nevolnost, zvracení, horečka, malátnost, žloutenka, tmavá moč nebo svědění). .

Je třeba vzít v úvahu, že metronidazol může imobilizovat treponémy, což vede k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.

Při použití léku může dojít k exacerbaci kandidózy.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Vzhledem k riziku vzniku takových nežádoucích reakcí, jako je zmatenost, závratě, halucinace, poškození zraku, se během léčby doporučuje zdržet se řízení nebo jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Infuzní roztok 5 mg/ml. 100 ml v polymerových nádobách vyrobených z polyvinylchloridu pro jednorázové infuzní roztoky se dvěma sterilními porty.

Každá nádoba je umístěna v sáčku z polyetylenové nebo polyetylen-polyamidové fólie (dvojité sterilní vakuové balení).

Jedna nádoba v sáčku spolu s návodem k použití léčivého přípravku a návodem k použití infuzních roztoků v polymerových nádobách je umístěna v kartonovém obalu.

Pro nemocnice

Nádoby v pytlích jsou umístěny v krabici z vlnité lepenky s těsněním po 50, 75, 96 kusech. Návod k použití léčivého přípravku a návod k použití infuzních roztoků v polymerních nádobách v množství rovnajícím se počtu nádob jsou umístěny v krabici s nádobami.

Rating
( No ratings yet )
Like this post? Please share to your friends:
Leave a Reply

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: