Analgetický antipyretikum. Má analgetický, antipyretický a slabý protizánětlivý účinek. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů, což je převládající účinek na centrum termoregulace v hypotalamu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se paracetamol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, zejména v tenkém střevě, především pasivním transportem. Po jednorázové dávce 500 mg je Cmax v plazmě dosaženo po 10–60 minutách a je asi 6 μg/ml, poté postupně klesá a po 6 hodinách je 11–12 μg/ml. Je široce distribuován ve tkáních a hlavně v tělesných tekutinách, s výjimkou tukové tkáně a mozkomíšního moku. Vazba na bílkoviny je nižší než 10 % a při předávkování se mírně zvyšuje. Sulfátové a glukuronidové metabolity se nevážou na plazmatické proteiny ani při relativně vysokých koncentracích. Paracetamol je metabolizován převážně v játrech konjugací s glukuronidem, konjugací se sulfátem a oxidací za účasti smíšených oxidáz jater a cytochromu P450. Hydroxylovaný metabolit s negativními účinky, N-acetyl-p-benzochinoneimin, který se ve velmi malém množství tvoří v játrech a ledvinách vlivem smíšených oxidáz a obvykle se detoxikuje vazbou na glutathion, se může při předávkování paracetamolem hromadit a způsobit tkáň poškození. U dospělých se většina paracetamolu váže na kyselinu glukuronovou a v menší míře na kyselinu sírovou. Tyto konjugované metabolity nejsou biologicky aktivní. U nedonošených dětí, novorozenců a v prvním roce života převažuje metabolit sulfát. T1/2 je 1-3 hod. U pacientů s cirhózou jater je T1/2 poněkud větší. Renální clearance paracetamolu je 5 %. Vylučuje se močí hlavně ve formě glukuronidových a sulfátových konjugátů. Méně než 5 % se vylučuje jako nezměněný paracetamol.
Indikace
Bolestivý syndrom mírné a střední intenzity různého původu (včetně bolesti hlavy, migrény, bolesti zubů, neuralgie, myalgie, algomenorey, bolesti při úrazech, popáleninách). Horečka při infekčních a zánětlivých onemocněních.
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Paracetamol prochází placentární bariérou. Dosud nebyly zaznamenány žádné negativní účinky paracetamolu na plod u lidí. Paracetamol se vylučuje do mateřského mléka: obsah v mléce je 0.04-0.23 % dávky užívané matkou. Pokud je nutné užívat paracetamol během těhotenství a kojení (kojení), je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro plod nebo dítě. V experimentálních studiích nebyly embryotoxické, teratogenní a mutagenní účinky paracetamolu stanoveny.
Dávkování a podávání
Uvnitř nebo rektálně u dospělých a dospívajících s hmotností nad 60 kg se používá v jedné dávce 500 mg, frekvence podávání je až 4krát denně. Maximální délka léčby je 5-7 dní. Maximální dávky: jednotlivě – 1 g, denně – 4 g. Jednotlivé dávky pro perorální podání pro děti ve věku 6-12 let – 250-500 mg, 1-5 let – 120-250 mg, od 3 měsíců do 1 roku – 60 – 120 mg, do 3 měsíců – 10 mg / kg. Jednotlivé dávky pro rektální použití u dětí ve věku 6-12 let – 250-500 mg, 1-5 let – 125-250 mg. Frekvence užívání je 4x/den s intervalem minimálně 4 hod. Maximální délka léčby je 3 dny. Maximální dávka: 4 jednotlivé dávky denně
Nežádoucí účinky
Na straně trávicího systému: zřídka – dyspepsie, při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – hepatotoxické účinky. Z hemopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, neutropenie, agranulocytóza. Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění, kopřivka.
Interakce s jinými léky
Při současném použití s induktory mikrozomálních jaterních enzymů, látkami, které mají hepatotoxický účinek, existuje riziko zvýšení hepatotoxického účinku paracetamolu. Při současném užívání s antikoagulancii je možné mírné nebo střední prodloužení protrombinového času. Při současném použití s anticholinergiky je možné snížení absorpce paracetamolu. Při současném užívání s perorálními kontraceptivy se urychluje vylučování paracetamolu z těla a může být snížen jeho analgetický účinek. Při současném použití s urikosurickými látkami se jejich účinnost snižuje. Při současném použití aktivního uhlí se biologická dostupnost paracetamolu snižuje. Při současném užívání s diazepamem je možné snížení vylučování diazepamu. Existují zprávy o možnosti zesílení myelosupresivního účinku zidovudinu při současném užívání s paracetamolem. Je popsán případ těžkého toxického poškození jater. Popsané případy projevů toxických účinků paracetamolu při současném užívání s isoniazidem. Při současném užívání s karbamazepinem, fenytoinem, fenobarbitalem, primidonem se účinnost paracetamolu snižuje, což je způsobeno zvýšením jeho metabolismu (glukuronizační a oxidační procesy) a vylučováním z těla. Byly popsány případy hepatotoxicity při současném užívání paracetamolu a fenobarbitalu. Při použití cholestyraminu po dobu kratší než 1 hodinu po užití paracetamolu je možné snížení absorpce paracetamolu. Při současném užívání s lamotriginem se vylučování lamotriginu z těla mírně zvyšuje. Při současném užívání s metoklopramidem je možné zvýšit absorpci paracetamolu a zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě. Při současném použití s probenecidem je možné snížení clearance paracetamolu, u rifampicinu, sulfinpyrazonu je možné zvýšení clearance paracetamolu v důsledku zvýšení jeho metabolismu v játrech. Při současném užívání s ethinylestradiolem se absorpce paracetamolu ze střeva zvyšuje.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, s benigní hyperbilirubinémií, stejně jako u starších pacientů. Při dlouhodobém užívání paracetamolu je nutné kontrolovat vzor periferní krve a funkční stav jater.
Osvědčený cenově dostupný lék na bolest a příznaky horečky. Rychle ulevuje fyzické kondici, má málo vedlejších účinků. Vhodné pro dospělé i děti. Jako všechny léky proti bolesti vyžaduje při použití opatrnost a pečlivé dávkování.
Složení a lékové formy
Paracetamol je látka ze skupiny nesteroidních nenarkotických analgetik s výrazným antipyretickým účinkem. Dostupné v několika lékových formách:
tablety pro orální podání: obsahují 200 nebo 500 mg aktivní složky, balené v blistrech nebo baleních bez buněk;
tobolky: tvrdý obal 500 mg;
sirup a suspenze: tekutina nasládlé chuti, obsahuje 2,4 % paracetamolu (24 mg na 1 ml), baleno ve skleněných lahvičkách po 50 a 100 ml;
1,5% vodný roztok pro infuzi: bezbarvá průhledná kapalina v 5 ml ampulích;
rektální čípky: v dávce 50-500 mg, balené v destičkách pro kontury buněk.
Mechanismus účinku
Protizánětlivý účinek léku je nevýznamný. Paracetamol působí především jako antipyretikum a mírní bolest. Derivát fenacetinu inhibuje v těle tvorbu sloučenin odpovědných za citlivost na bolest – prostaglandinů. Zároveň působí na centra termoregulace, snižuje vysokou tělesnou teplotu.
Lék pomáhá s bolestivými syndromy různého původu:
febrilní stavy doprovázející SARS, jiné infekční léze.
Paracetamol se rychle vstřebává do krve, nehromadí se v těle, nedráždí sliznice trávicího traktu. Metabolizováno v játrech. Zcela se vylučuje 4-5 hodin po požití. Nástroj má symptomatický účinek: po určitou dobu zastavuje akutní příznaky onemocnění, aniž by ovlivnil jejich intenzitu a trvání.
Jak rychle paracetamol účinkuje?
K úlevě dochází během 0,5-1 hodiny od okamžiku užití léku. Během následujících 2-3 hodin se účinek zvyšuje: příznaky malátnosti zmizí nebo výrazně zeslábnou. Poté během 1-1,5 hodiny účinek léku postupně končí.
přihláška
Maximální průběh denního příjmu jakékoli formy léku je 5 dní. V případě náhlých onemocnění je vhodnější jednorázové ošetření. Doporučené dávkování pro dospívající a dospělé: 500 mg paracetamolu denně. Maximální povolené množství: 1 g. Ve výjimečných případech až 4 g denně.
Tablety a kapsle se mají užívat mezi jídly a zapít vodou. K tomuto účelu nepoužívejte čaj, kávu nebo jiné kofeinové nápoje.
Lze paracetamol užívat při bolestech hlavy?
Droga je účinná při mengrenózách, bolestech zubů, neduzích způsobených stresem, napětím, nesnášenlivostí silných pachů. Zmírňuje bolesti hlavy při akutních respiračních infekcích. Paracetamol je nepoužitelný pro příznaky hypertenze a cluster syndromu. V těchto případech jsou nutná jiná analgetika.
Je možné pít paracetamol při normální teplotě
Syndrom bolesti není vždy doprovázen hypertermií. Migréna, pulpitida, osteochondróza a další onemocnění často trpí bez horečky. Užívejte paracetamol v takových situacích podle pokynů. Ale to by mělo být provedeno pouze za přítomnosti bolesti. Pro jejich prevenci je lék nevhodný.
Je možné, aby děti užívaly paracetamol
Kojenci by měly být podávány nízké dávky rektálních čípků: 0,08 a 0,17 g: ne více než 3 ks. denně. Od 1 měsíce je povoleno podávat suspenze: 0,5–1 lžička. až 3x denně. Od 3 měsíců – lék ve formě sirupu. Pro děti starší 1 roku se dávky vybírají v poměru: 1 mg léku na 10 kg hmotnosti.
Mohou děti užívat paracetamol pro dospělé
V případě potřeby je povoleno používat tablety k léčbě dětí, rozdělit je na několik kusů a rozemlít na prášek. Je však vhodné to udělat pouze v případě, že v lékárnách nejsou žádné dětské formy léku.
Užívání paracetamolu během těhotenství
Během celého období těhotenství je před použitím léku nutná konzultace s lékařem. Účinná látka prochází placentou v malých množstvích, ale může poškodit zdraví dítěte: vyvolat rozvoj astmatu, alergie. Nejnebezpečnější je první a poslední trimestr těhotenství. V každém případě je riziko individuální, probírá se s gynekologem.
Je povolen paracetamol při kojení
Lék v nízké dávce se používá k léčbě kojenců, protože je považován za málo toxický. Jeho průnik do mateřského mléka není pro miminka nebezpečný. Výjimkou je alergie na účinnou látku. Pro snížení rizika kojících žen se doporučuje užít lék ihned po dalším krmení. V tomto případě do příští koncentrace stihne poklesnout.
Kontraindikace
Léčba lékem je zakázána:
s individuální nesnášenlivostí složek;
závažné poškození ledvin nebo jater;
porušení funkcí hematopoézy.
Příznaky alergie na paracetamol: svědění kůže, kopřivka, otok sliznic.
Kombinace paracetamolu s aspirinem
Obě léčivé látky jsou součástí Parkocetu, léku na léčbu akutních respiračních virových infekcí. V některých případech se ke snížení déletrvajícího horečnatého stavu používají léky obsahující aspirin a paracetamol. Dávkování by měl určit lékař. Samostatné podávání je plné komplikací a zvyšuje riziko intoxikace.
Jsou paracetamol a alkohol kompatibilní?
Lék je zakázáno užívat v opilosti, v kocovině a v den pití. I malé množství alkoholu během léčby může způsobit rozvoj akutní hepatózy a vést ke smrti.
Předávkování paracetamolem
Překročení doporučených dávek vede k otravě. Metabolit N-acetyl-benzochinoneamin ve velkém množství způsobuje intoxikaci jater, slinivky břišní a ledvin. Její příznaky:
bolest v žaludku, nevolnost, zvracení během prvního dne;
silná bolest v játrech, zvracení, edém, arytmie, pokles krevního tlaku, akutní pankreatitida, inhibice psychomotorických reakcí v následujících 2-3 dnech.
Může paracetamol způsobit smrt
Hepatotoxický účinek léku je plný smrti při pravidelném nebo jednorázovém předávkování. Smrtelná dávka je asi 150 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Dospělý může zemřít po užití 12 g, dítě – po 4 g.
cena tablet paracetamolu
V Rusku je cena drogy asi 28 rublů. za balení 20 ks. Na Ukrajině: asi 4 UAH. V Kazachstánu: od 30 do 50 tenge.
Náklady na dětský paracetamol
Suspenze a sirup v regionech Ruska stojí mezi 120–160 rublů. pro balení. Na Ukrajině: asi 17 UAH. V Kazachstánu: 400–420 tenge.
