Pomocné látky: bramborový škrob, povidon, kyselina stearová.
popis
Tablety jsou bílé nebo bílé se nažloutlým nebo nažloutle nazelenalým nádechem, plochého válcového tvaru se zkosením a půlicí rýhou.
Farmakoterapeutická skupina
Antimikrobiální látky pro systémové použití.
Derivát imidazolu. metronidazol.
ATX kód J01XD01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Při perorálním podání se metronidazol rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo neovlivňuje vstřebávání léku. Vazba na krevní bílkoviny je nevýznamná a nepřesahuje 10–20 %. Lék rychle proniká do tkání a orgánů a nachází se téměř ve všech tkáních a tekutinách
tělem, proniká do mateřského mléka a prochází placentární a hematoencefalickou bariérou. Metronidazol je metabolizován
oxidace v játrech a vazba na kyselinu glukuronovou. Poločas s normální funkcí jater je 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin). Lék se vylučuje 40-70% ledvinami (v nezměněné formě – asi 20% podané dávky) a stolicí. U pacientů s jaterním selháním zůstává poločas nezměněn. Renální clearance – 10,2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném podání dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin snížit frekvenci dávkování). Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (poločas je zkrácen na 2,6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.
Farmakodynamika
Metronidazol je derivát 5-nitroimidazolu s antiprotozoálními a antibakteriálními účinky. Má široké spektrum účinku proti anaerobním mikroorganismům Peptostreptococcus species, Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens). Tlumí vývoj prvoků – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia inneris), Entamoeba histolytica. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s deoxyribonukleovou kyselinou buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti mikroorganismů.
Indikace pro použití
– Trichomonasová vaginitida a uretritida u žen
– Trichomonas uretritida u mužů
– giardiáza, amébová úplavice
– anaerobní infekce způsobené mikroorganismy citlivými na léčivo
– kombinovaná léčba závažných smíšených aerobně-anaerobních infekcí
– prevence anaerobní infekce při chirurgických zákrocích (zejména na břišních orgánech, močových cestách)
V kombinaci s amoxicilinem
– peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi,
spojené s Helicobacter pylori
Dávkování a podávání
Perorálně, během jídla nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání. Při amébiáze se Metronidazol používá po dobu 7 dnů v dávce 0,25-0,5 g 3krát denně (dospělí) a 30-40 mg/kg denně také ve třech dávkách (děti).
U giardiázy se lék předepisuje na 5 dní – dospělí 0,25-0,5 g 2-3krát denně (maximálně 1,0 g/den), děti 6-10 let 0,375 g a děti 11-15 let 0,50 g denně. Vezměte drogu 2-3krát denně.
U trichomoniázy u mužů (uretritida) a žen (uretritida a vaginitida) se metronidazol předepisuje jednou v dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus po dobu 10 dnů: 1 tableta (0,25 g) 2krát denně. Vyloučit
Případná reinfekce vyžaduje současnou léčbu sexuálních partnerů. Průběh léčby se v případě potřeby opakuje po 4-6 týdnech.
Při nespecifické vaginitidě užívejte 0,5 g léku 2krát denně po dobu 7 dnů.
Při léčbě anaerobních infekcí je dospělým předepisován Metronidazol 1,0-1,5 g denně, děti – v dávce 20-30 mg / kg denně.
Pro eradikaci Helicobacter pylori – 500 mg 2krát denně po dobu 7 dnů (jako součást kombinované terapie).
K prevenci infekčních komplikací – 750-1500 mg/den ve 3 dílčích dávkách 3-4 dny před operací nebo 1 g 1x první den po operaci. 2-750 dny po operaci – 7 mg/den po dobu XNUMX dnů.
V případě těžkého poškození ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) by měla být denní dávka snížena 2krát.
Vedlejší efekty akce
– průjem, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, „kovová“ chuť v ústech, sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida
– bolest hlavy, závratě, slabost, ospalost, nespavost, mdloby, synkopa, poruchy vědomí, zvýšená excitabilita, zhoršená koordinace pohybů, ataxie, zmatenost, deprese, křeče, halucinace
– periferní neuropatie, ve většině případů mizí po vysazení léku, encefalopatie, mozečkový syndrom (ataxie, poruchy koordinace, nystagmus, třes, duševní poruchy, dezorientace, halucinace)
– diplopie, myopie, fotofobie
– tinnitus, ztráta sluchu
– dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza, červenohnědá barva moči
– alergické reakce (kopřivka, kožní vyrážka, kožní hyperémie, angioedém, fotodermatitida)
– rozvoj kandidové superinfekce
– reverzibilní abnormality jaterních testů, cholestatická hepatitida
– jiné (neutropenie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie), zploštění vlny T na elektrokardiogramu
Kontraindikace
– přecitlivělost na imidazoly a/nebo na kteroukoli složku léčiva
– organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie)
– poruchy krvetvorby, leukopenie (včetně anamnézy)
– kombinované použití s disulfiramem
– kombinovaný příjem s alkoholem
– těhotenství a kojení
– použití u dětí a dospívajících do 18 let v kombinaci s amoxicilinem
Lékové interakce
Farmakodynamické: kombinované perorální použití metronidazolu s aminoglykosidovými antibiotiky (neomycin, streptomycin, gentamicin atd.) a erythromycinem inhibuje patogenní flóru v trávicím traktu, což snižuje pravděpodobnost komplikací po operacích tlustého střeva a konečníku.
Pod vlivem metronidazolu může dojít k zesílení účinků nepřímých antikoagulancií.
Současné podávání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.
Spektrum účinku metronidazolu se rozšiřuje při kombinaci se sulfonamidy a cefalosporiny.
Při současném použití metronidazolu a ethylalkoholu je v důsledku blokády enzymu alkoholdehydrogenázy metronidazolem možné zarudnutí obličeje, zvracení, bolesti břicha atd.
Metronidazol byste neměli kombinovat s disulfiramem (teturam), protože interakce těchto léků může způsobit depresi vědomí a psychotické poruchy (interval mezi recepty je nejméně 2 týdny).
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Při současném užívání s lithiovými přípravky může dojít ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě a rozvoji příznaků intoxikace.
Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Farmakokinetické: Adsorbenty, cholestyramin, adstringenty a potahové látky snižují absorpci metronidazolu v gastrointestinálním traktu.
Zvláštní instrukce
Pití alkoholických nápojů během léčby metronidazolem je kontraindikováno.
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.
Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat krevní obraz.
U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.
Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.
Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen se léčba během menstruace nezastaví. Po léčbě trichomoniázy je třeba provést kontrolní testy během 3 po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.
Po léčbě giardiázy, pokud příznaky přetrvávají, by měly být provedeny 3 testy stolice po 4-3 týdnech v intervalech několika dnů (u některých úspěšně léčených pacientů může intolerance laktózy způsobená zamořením přetrvávat několik týdnů nebo měsíců, připomínající příznaky giardiázy ).
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Je třeba postupovat opatrně
Nadměrná dávka
Příznaky: zvracení, nauzea, ataxie, křeče, zmatenost, halucinace.
Léčba: odstranění léku z těla, symptomatická léčba.
Uvolněte formulář a obal
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
2 blistrové obaly spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonovém obalu.
10 tablet v bezkonturovém obalu z papíru potaženého polyetylenem.
Obrysové balíčky nebo balíčky se stejným počtem pokynů pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny ve skupinové kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Neužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti!
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
OJSC „Irbit Chemical Pharmzavod“, Rusko
623856, Rusko, Sverdlovská oblast, Irbit, st. Kirova, 172
Tel/fax (34355) 3-60-90
Držitel osvědčení o registraci
OJSC „Irbit Chemical Pharmzavod“, Rusko
Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán
Metronidazol na trichomoniázu je základním lékem používaným k léčbě tohoto onemocnění.
Používá se u mužů a žen.
Promluvme si o tom, jak je tento lék předepisován, jak je účinný a bezpečný.
Pojďme diskutovat o tom, co dělat, když léčba nepomáhá.
Dávky metronidazolu pro trichomoniázu
Existuje mnoho způsobů, jak užívat metronidazol na trichomoniázu.
Lék je dostupný ve formě tablet a vaginálních čípků.
Vyrábí se také v roztocích pro intravenózní kapání.
Většinou se používají tablety.
Čípky se používají pouze jako pomocná léčba.
Z pochopitelných důvodů jsou předepisovány pouze ženám.
Zatímco pro muže lze použít krém.
Lokální léky se v monoterapii nepoužívají.
Protože nezničí všechna ložiska trichomoniázy v těle.
Obvykle se předepisují tablety 250 nebo 500 mg.
Při léčbě trichomoniázy metronidazolem se používají následující režimy:
- 2krát denně, 500 mg po dobu 2 dnů
- dvakrát denně, 250 mg po dobu 5 dnů
- 500 mg dvakrát denně první den léčby a poté další 2 dny 250 mg 2krát denně
- 1 gram metronidazolu 1krát denně jednou
Čím déle bude léčba trvat, tím bude účinnější.
Jedna studie tedy ukázala, že užívání 0,5 gramu metronidazolu se může zbavit trichomoniázy pouze v 50% případů.
Analogy metronidazolu a srovnání účinnosti s jinými léky
Kromě metronidazolu existují další léky této farmakologické skupiny.
Mají srovnatelný účinek.
Pro trichomoniázu lze použít následující:
- tinidazol
- ornidazol
- secnidazol
- nimorazol
Tinidazol má podobnou strukturu jako metronidazol.
U trichomoniázy se předepisuje podle jednoho z následujících režimů:
- užívat 0,5 gramu denně po dobu 2 dnů
- užívání 250 mg 2krát denně, průběh 4 dny
Jedním z nejúčinnějších a nejbezpečnějších léků je ornidazol.
Na rozdíl od analogů je kompatibilní s alkoholem.
Podle různých studií vede standardní léčba ornidazolem k vyléčení trichomoniázy v 87–96 % případů.
Lék je předepsán v dávce 250 mg 2krát denně po dobu 2 dnů.
Secnidazol je považován za nejúčinnější.
Jeho použití poskytuje pacientům téměř 100% vyléčení.
Užívejte secnidazol v dávce 1 gram jednorázově.
Nimorazol se používá méně často.
Léčebný režim je následující:
- První den je předepsán 1 gram
- Pro druhý a třetí – 0,25 gramu každý
- Užívejte 1 mg léku další 500 den
Účinnost tohoto léčebného režimu je asi 93 %.
Při současné infekci HIV se schéma nemění.
Metronidazol pro chronickou trichomoniázu
Trichomoniáza je považována za chronickou, pokud trvá déle než 2 měsíce.
Je obtížnější léčit.
Ačkoli dávky metronidazolu jsou podobné.
U chronické formy jsou případy rezistence častější.
Zvláště pokud pacient podstoupil neúspěšnou léčbu trichomoniázy.
Pravděpodobnost imunity vůči metronidazolu se zvyšuje v nejvyšší míře, pokud je pacient nemocný déle než jeden a půl roku.
Takové případy se léčí zvýšenými dávkami metronidazolu.
K překonání rezistence se také používají další léky.
O nich bude řeč níže.
Jak rychle příznaky odezní při léčbě metronidazolem?
Po předepsání léčby příznaky ve většině případů odezní poměrně rychle.
Samotná skutečnost jejich přítomnosti naznačuje, že k infekci došlo nedávno.
Koneckonců, poté, co se onemocnění stane chronickým, klinické příznaky trichomoniázy obvykle zmizí.
Akutní formy patologie dobře reagují na léčbu.
K úplnému odstranění infekce často stačí jedna dávka metronidazolu.
Příznaky mohou odeznít během 1-2 dnů.
V některých případech je doba zotavení zpožděna.
Ale v každém případě nebude muset člověk dlouho trpět příznaky.
Toto období se měří na dny, nikoli týdny nebo měsíce.
Existují však případy, kdy muži pociťují příznaky dlouhodobě.
Navíc i po zničení všech Trichomonas ve strukturách urogenitálního traktu.
Mohou mít stále stížnosti na výtok z močové trubice a patologické nečistoty v moči.
Tyto příznaky obvykle dávají důvod k podezření na nediagnostikované souběžné infekce nebo nespecifické zánětlivé procesy.
V tomto případě je nutné další vyšetření a léčba.
Kontrolní testy po léčbě trichomoniázy
Po ukončení terapie jsou nutné laboratorní testy.
Potvrzení vyléčení se provádí pomocí PCR nebo kultivace.
Nátěry se odebírají ze všech možných oblastí lokalizace infekčního procesu.
První studie se provádí 2 týdny po vysazení léků.
Pro muže je to také poslední.
Pokud nejsou žádné příznaky a negativní výsledky testů, jsou považovány za vyléčené.
U žen je žádoucí trojnásobné potvrzení vyléčení.
Po první studii jsou odebrány další 2 vzorky klinického materiálu s odstupem 1 měsíce.
Nátěry se odebírají na konci cyklu nebo pár dní po menstruaci.
Rezistence na metronidazol během léčby
Výzkumy ukazují, že pokud je člověk opakovaně léčen na trichomoniázu metronidazolem, může to vést k rezistenci na léky.
Hlavním důvodem vzniku rezistence je léčba nedostatečnými dávkami léku.
Navíc se mohou ukázat jako nedostatečné, i když člověk užívá metronidazol podle standardního režimu.
Protože různí lidé vstřebávají drogu různě.
Nejčastěji jsou neúspěšné léčebné kúry pozorovány u lidí, kteří mají minimální vylučování metronidazolu v moči.
Existují také případy primární rezistence na metronidazol.
Člověk se může nakazit trichomonas, které jsou již vůči léku odolné.
Studie provedené v Rusku ukazují, že asi 5 % kmenů Trichomonas vaginalis je odolných vůči metronidazolu.
