Pomocné látky: kukuřičný škrob – 75,4 mg, povidon-K17 – 24,0 mg, stearát hořečnatý – 0,6 mg.
popis
Kulaté, ploché tablety s půlicí rýhou a zkosením, od bílé po bílou s nažloutlým nebo bílým se zelenkavým nádechem.
Farmakoterapeutická skupina
Antimikrobiální a antiprotozoální činidlo
ATX kód
Farmakodynamika:
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s deoxyribonukleovou kyselinou (DNA) mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Aktivní vůči Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, stejně jako gramnegativní anaeroby Bacteroides spp. (vč. B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus),Fusobacterium spp.a některé grampozitivní anaeroby (citlivé kmeny Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp..). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0,125-6,25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori.
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.
Farmakokinetika:
Absorpce je vysoká (biologická dostupnost minimálně 80 %). Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin: plíce, ledviny, játra, kůže, mozkomíšní mok, mozek a mícha, žluč, sliny, plodová voda, abscesové dutiny, vaginální sekrety, semenná tekutina, mateřské mléko . Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Distribuční objem: dospělí – přibližně 0,55 l/kg.
Maximální koncentrace metronidazolu v krvi (Cmax) se pohybuje od 6 do 40 mcg/ml, v závislosti na dávce. Čas k dosažení maximální koncentrace (TCmax) – 1-3 hod. Komunikace s plazmatickými proteiny – 10-20 %.
Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.
Poločas rozpadu (T1/2) s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin).
60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), přes střeva – 6-15%. Renální clearance – 10,2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném použití dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů se závažným selháním ledvin snížit frekvenci dávkování).
Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou rychle odstraněny z krve během hemodialýzy (T1/2 snížena na 2,6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.
indikace:
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na metronidazol:
- protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiáza (amébová úplavice), trichomoniáza (včetně: trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis);
- způsobené infekce Bacteroides spp. (vč. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (CNS), vč. meningitida, mozkový absces, bakteriální endokarditida, pneumonie, pleurální empyém, plicní absces;
- – infekce způsobené druhyClostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp..: infekce dutiny břišní (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce poševní klenby).
Pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik).
Gastritida nebo duodenální vřed související s Helicobacter pylori (jako součást komplexní terapie).
Prevence pooperačních infekcí (hlavně operace tlustého střeva, gynekologické operace).
Kontraindikace:
Přecitlivělost na metronidazol, další složky léčiva, imidazoly, stejně jako deriváty nitroimidazolu; organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie); leukopenie (včetně anamnézy); těhotenství; období kojení; selhání jater (pokud jsou předepsány velké dávky); děti do 3 let věku.
S opatrností:
Jaterní encefalopatie, akutní a chronická onemocnění periferního a centrálního nervového systému (riziko zhoršení neurologických příznaků), selhání ledvin.
Těhotenství a kojení:
Užívání během těhotenství je kontraindikováno.
Pokud je nutné užívat lék během laktace, je třeba řešit otázku ukončení kojení.
Dávkování a aplikace:
Orálně, během jídla nebo po jídle, bez žvýkání. Pít hodně vody.
Anaerobní infekce
Léčba obvykle začíná intravenózními infuzemi metronidazolu, po kterých následuje přechod na perorální užívání léku Metronidazol.
500 mg 3krát denně. Délka léčby je až 7 dní.
Trichomoniasis
U trichomoniázy u žen (uretritida a vaginitida) se lék používá jednou v dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus po dobu 10 dnů: 250 mg 2krát denně. U trichomoniázy u mužů (uretritida) se lék používá jednou v dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus po dobu 10 dnů: 250 mg 2krát denně.
Pseudomembranózní kolitida
500 mg 3-4krát denně. Délku léčby určuje lékař.
Střevní amébóza
1500 mg denně ve třech dávkách po dobu 7 dnů. U akutní amébové úplavice je denní dávka 2250 mg rozdělená do tří dávek.
Absces jater a další extraintestinální formy amébózy
Maximální denní dávka je 2500 mg, rozdělená do 3 dávek, po dobu 3-5 dnů, v kombinaci s tetracyklinovými antibiotiky a dalšími způsoby terapie.
Gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori
500 mg 3krát denně jako součást kombinované léčby, například s amoxicilinem.
Prevence pooperačních infekcí
750-1500 mg denně ve 3 dílčích dávkách 3-4 dny před operací. 1-2 dny po operaci (když je již povoleno perorální podání) – 750 mg denně po dobu 7 dnů.
Se selháním ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) by měla být denní dávka snížena 2krát.
Děti starší 3 let:
Anaerobní infekce
20-30 mg/kg za den.
Střevní amébóza
30-40 mg/kg denně ve třech dávkách.
Absces jater a další extraintestinální formy amébózy
30-40 mg/kg denně ve třech dávkách.
Nežádoucí účinky:
Poruchy trávicího systému: průjem, bolest v epigastriu, ztráta chuti k jídlu, anorexie, nauzea, zvracení, zácpa, „kovová“ chuť v ústech, suchá sliznice dutiny ústní, glositida, stomatitida, pankreatitida.
Poruchy nervového systému: závratě, rozvoj encefalopatie (například zmatenost) a subakutní cerebelární syndrom (porucha koordinace a synergie pohybů, ataxie, dysartrie, poruchy chůze, nystagmus a třes), podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče , halucinace, periferní senzorická neuropatie, aseptická meningitida.
Poruchy ledvin a močových cest: dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza, červenohnědé zbarvení moči.
Poruchy imunitního systému: angioedém, anafylaktický šok.
Porušení orgánu zraku: přechodné poruchy vidění, jako je diplopie, krátkozrakost, neostré obrysy předmětů, snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev. Neuropatie/optická neuritida.
Poruchy krve a lymfatického systému: agranulocytóza, leukopenie, neutropenie a trombocytopenie.
Poruchy jater a žlučových cest: zhoršená funkce jater, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, alkalická fosfatáza, rozvoj cholestatické nebo smíšené hepatitidy a hepatocelulární poškození jater, někdy doprovázené žloutenkou, selhání jater vyžadující transplantaci jater (u pacientů léčených metronidazolem v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami) .
Poruchy kůže a podkoží: vyrážka, svědění, zrudnutí kůže, kopřivka, pustulózní kožní vyrážka.
Laboratorní a přístrojová data: zploštění vlny T na EKG.
Další: ucpaný nos, horečka, artralgie.
Předávkování:
Příznaky: nauzea, zvracení, ataxie, křeče, periferní neuropatie.
Léčba: symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Interakce:
Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.
Současné použití s ethanolem vede k reakcím podobným disulfiramu (hyperémie kůže, zvracení, tachykardie).
Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny).
Pokud se metronidazol užívá současně s cyklosporinem, může dojít ke zvýšení sérové koncentrace cyklosporinu.
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Současné užívání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.
Při současném užívání s lithiovými přípravky se může jeho koncentrace v plazmě zvýšit a mohou se vyvinout příznaky intoxikace.
Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
Metronidazol snižuje clearance fluorouracilu, což vede ke zvýšené toxicitě.
Metronidazol zvyšuje koncentraci busulfanu v krevní plazmě, což může vést k rozvoji závažných toxických účinků busulfanu.
Zvláštní pokyny:
Během léčebného období je příjem etanolu kontraindikován (může se rozvinout reakce podobná disulfiramu: křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.
Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat periferní krevní obraz. U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.
Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje přerušení léčby.
Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu. Barvy moči tmavě.
Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů je nutné zdržet se sexuální aktivity. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná.
Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichomoniázy je třeba provést kontrolní testy během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
S ohledem na profil nežádoucích účinků (závratě, poruchy zraku atd.) se během léčby doporučuje zdržet se řízení motorových vozidel nebo jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Uvolňovací forma / dávkování:
Balení:
10, 20 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 tablet v polymerových nádobách na léky.
Jedna plechovka nebo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu (balení).
Skladovací podmínky:
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Společnost s ručením omezeným „Ozon“ (LLC „Ozon“), 445351, Samara, region, Zhigulevsk, ul. Gidrostroiteley, 6; d. 6, str. 1; 6-A; 6-A, budova 1, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Metronidazol tablety 500 – Ozon – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Metronidazol tablety 500 – Ozon v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:
