Jak vypočítat dávku amoxicilinu podle hmotnosti?

Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání ve formě granulovaného prášku bílé až bílé barvy se nažloutlým odstínem; po přidání vody se vytvoří nažloutlá suspenze s charakteristickým ovocným zápachem.

Pomocné látky: dihydrát natrium-sacharinátu – 3.25 mg, simethikon S184 – 7.75 mg, guarová guma – 21 mg, benzoan sodný – 25 mg, dihydrát citronanu sodného – 27 mg, sacharóza – 1642.5 mg, příchuť mučenka jedlá 1.75 mg – 5 mg příchuť malina – 16.75. mg, jahodové aroma – XNUMX mg.

40 g (pro přípravu 100 ml suspenze) – lahvičky z tmavého skla (1) s odměrkou 5 ml a ryskou na objem 2.5 ml – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Antibiotikum ze skupiny semisyntetických penicilinů se širokým spektrem účinku. Jedná se o 4-hydroxylový analog ampicilinu. Má baktericidní účinek. Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (kromě kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp.; aerobní gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Mikroorganismy, které produkují penicilinázu, jsou odolné vůči amoxicilinu.

V kombinaci s metronidazolem působí proti Helicobacter pylori. Předpokládá se, že amoxicilin inhibuje vývoj rezistence Helicobacter pylori na metronidazol.

Mezi amoxicilinem a ampicilinem existuje zkřížená rezistence.

Spektrum antibakteriálního účinku se rozšiřuje při současném užívání amoxicilinu a inhibitoru beta-laktamázy kyseliny klavulanové. Tato kombinace zvyšuje aktivitu amoxicilinu proti Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens a mnoho dalších gramnegativních bakterií však zůstávají rezistentní.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je amoxicilin rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu a není zničen v kyselém prostředí žaludku. Cmax amoxicilinu v krevní plazmě je dosaženo po 1-2 hodinách.Při zdvojnásobení dávky se koncentrace také zvýší 2krát. V přítomnosti potravy v žaludku nesnižuje celkovou absorpci. Při intravenózním, intramuskulárním a perorálním podání se dosahuje podobných koncentrací amoxicilinu v krvi.

Vazba amoxicilinu na plazmatické proteiny je asi 20 %.

Široce distribuován v tkáních a tělesných tekutinách. Byly hlášeny vysoké koncentrace amoxicilinu v játrech.

T1/2 z plazmy je 1-1.5 hod. Asi 60 % perorálně podané dávky je vyloučeno v nezměněné podobě močí glomerulární filtrací a tubulární sekrecí; při dávce 250 mg je koncentrace amoxicilinu v moči více než 300 mcg/ml. Určité množství amoxicilinu je detekováno ve stolici.

U novorozenců a starších osob může být T1/2 delší.

V případě selhání ledvin může být T1/2 7-20 hodin.

V malých množstvích amoxicilin proniká do BBB během zánětu pia mater.

Amoxicilin se odstraňuje hemodialýzou.

Indikace

Pro použití jako monoterapie a v kombinaci s kyselinou klavulanovou: infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy, vč. bronchitida, zápal plic, tonzilitida, pyelonefritida, uretritida, gastrointestinální infekce, gynekologické infekce, infekční onemocnění kůže a měkkých tkání, listerióza, leptospiróza, kapavka.

Pro použití v kombinaci s metronidazolem: chronická gastritida v akutní fázi, peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi, spojený s Helicobacter pylori.

Kontraindikace

Infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie, těžké gastrointestinální infekce doprovázené průjmem nebo zvracením, respirační virové infekce, alergická diatéza, bronchiální astma, senná rýma, přecitlivělost na peniciliny a/nebo cefalosporiny.

Pro použití v kombinaci s metronidazolem: onemocnění nervového systému; poruchy krvetvorby, lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza; přecitlivělost na deriváty nitroimidazolu.

Pro použití v kombinaci s kyselinou klavulanovou: anamnéza jaterní dysfunkce a žloutenky spojené s užíváním amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou.

Dávkování

Individuální. Pro perorální podání je jednorázová dávka pro dospělé a děti starší 10 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg) 250-500 mg, pro těžké onemocnění – až 1 g. Pro děti ve věku 5-10 let, jedna dávka je 250 mg; ve věku 2 až 5 let – 125 mg. Interval mezi dávkami je 8 hod. U dětí s hmotností nižší než 40 kg může být denní dávka v závislosti na indikacích a klinické situaci 20-100 mg/kg ve 2-3 dávkách.

K léčbě akutní nekomplikované kapavky – 3 g jednou (v kombinaci s probenecidem). U pacientů s poruchou funkce ledvin s CC 10-40 ml/min by měl být interval mezi dávkami zvýšen na 12 hodin; při CC nižším než 10 ml/min by měl být interval mezi dávkami 24 hodin.

Pro parenterální použití u dospělých IM – 1 g 2krát denně, IV (při normální funkci ledvin) – 2-12 g/den. Děti im – 50 mg/kg/den, jednorázová dávka – 500 mg, frekvence podávání – 2x/den; IV – 100-200 mg/kg/den. U pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka a interval mezi podáními upraveny v souladu s hodnotami CC.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: často – nevolnost, průjem; zřídka – zvracení; zřídka – dyspepsie, bolest v epigastrické oblasti; velmi vzácně – kolitida spojená s antibiotiky (včetně pseudomembranózní a hemoragické kolitidy), průjem s příměsí krve, výskyt černé barvy jazyka; frekvence neznámá – změna chuti, stomatitida, glositida.

Z nervového systému: často – ospalost, bolest hlavy; vzácně: nervozita, agitovanost, úzkost, ataxie, změny chování, periferní neuropatie, úzkost, poruchy spánku, deprese, parestézie, třes, zmatenost; velmi zřídka – hyperkineze, závratě, křeče, hyperestezie, zhoršené vidění, čich a hmatová citlivost, halucinace, aseptická meningitida.

Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie, flebitida; zřídka – snížený krevní tlak; velmi zřídka – prodloužení QT intervalu.

Z jater a žlučových cest: často – zvýšení koncentrace bilirubinu v séru; velmi vzácně – hepatitida, cholestatická žloutenka, mírné zvýšení aktivity ALT, AST, alkalické fosfatázy, GGT, akutní selhání jater.

Z kůže a podkoží: často – kožní vyrážka; zřídka – kopřivka, svědění kůže; velmi vzácně – fotosenzitivita, otok kůže a sliznic, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, bulózní exfoliativní dermatitida, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza a léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom).

Infekční a parazitární onemocnění: zřídka – superinfekce (zejména u pacientů s chronickými onemocněními nebo sníženou tělesnou odolností); velmi zřídka – kandidóza kůže a sliznic.

Z krve a lymfatického systému: velmi vzácně – reverzibilní leukopenie (včetně těžké neutropenie a agranulocytózy), reverzibilní trombocytopenie, hemolytická anémie, zvýšená doba srážení krve, zvýšený protrombinový čas; frekvence neznámá – eozinofilie.

Z imunitního systému: zřídka – reakce podobné sérové ​​nemoci; velmi vzácně – závažné alergické reakce, včetně angioedému, anafylaktického šoku, sérové ​​nemoci a alergické vaskulitidy; frekvence neznámá – Jarischova-Herxheimerova reakce, alergický akutní koronární syndrom (Kounisův syndrom).

Z endokrinního systému: zřídka – anorexie; velmi zřídka – hypoglykémie, zejména u pacientů s diabetem.

Z dýchacího systému: zřídka – bronchospasmus, dušnost; velmi zřídka – alergická pneumonitida.

Z muskuloskeletálního systému: zřídka – artralgie, myalgie, onemocnění šlach, včetně tendinitidy; velmi vzácné: ruptura šlachy (možná oboustranně a 48 hodin po zahájení léčby), svalová slabost, rhabdomyolýza.

Z močového systému: zřídka – zvýšení koncentrace kreatininu v krevním séru; velmi vzácně – intersticiální nefritida, krystalurie.

Celkové poruchy: celková slabost; velmi zřídka – zvýšená tělesná teplota.

Lékové interakce

Amoxicilin může snížit účinnost perorální antikoncepce.

Při současném použití amoxicilinu s baktericidními antibiotiky (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) se objevuje synergismus; s bakteriostatickými antibiotiky (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů, sulfonamidů) – antagonismus.

Amoxicilin zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií potlačením střevní mikroflóry, snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index.

Amoxicilin snižuje účinek léků, jejichž metabolismus produkuje PABA.

Probenecid, diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID snižují tubulární sekreci amoxicilinu, což může být doprovázeno zvýšením jeho koncentrace v krevní plazmě.

Antacida, glukosamin, laxativa, aminoglykosidy zpomalují a snižují a kyselina askorbová zvyšuje vstřebávání amoxicilinu.

Při kombinovaném použití amoxicilinu a kyseliny klavulanové se farmakokinetika obou složek nemění.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně u pacientů náchylných k alergickým reakcím.

Amoxicilin v kombinaci s metronidazolem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let; by neměl být používán při onemocnění jater.

Během kombinované terapie s metronidazolem se nedoporučuje pít alkohol.

Těhotenství a laktemie

Amoxicilin prochází placentární bariérou a je vylučován v malých množstvích do mateřského mléka.

Pokud je nutné použít amoxicilin během těhotenství, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro plod.