Celkem nalezeno 34 analogů dexamethasonu
vše Analogy dexamethasonu vybírá se podle mezinárodního systému klasifikace léčiv ATC (anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikace).
Účinné látky: Dexamethason
Zadejte svou přesnou adresu pro nákup dexamethasonu v nejbližší lékárně
Analogy ve složení
Následující analogy dexamethason ATC kódy se shodují. Analogy se vybírají podle chemické struktury léčiva a jsou nejvhodnějšími náhradami. Stejné složení, indikace k použití, dávky účinných látek se mohou lišit.
Dexazon
Dexamethason Galefarm
Fortecortin
Lahvička s dexamethasonem
Analogy podle indikace a způsobu aplikace
Analogy odpovídají ATC kódu 4. úrovně. Léky, které mají odlišné složení, ale mohou být podobné indikací a způsobem aplikace.
Diprospan
Flosteron
Betaspan
Depos
Loracort
Depo-Medrol
Medrol
Methylprednisolon-fs
Metipred
Solu-Medrol
Methylprednisolon
Medopred
Ušní kapky s prednisolonem
Prednisolon
Prednisolon-Darnitsa
Prednisol
Rektodelt
Prednison
Azmacort
Kenalog
Polcortolon
Kenalog 40
Hydrokortizon
Kortizon
Hydrokortison acetát
Solu-Cortef
Hydrokortizonová suspenze
kortizon
Deflazacort
Analogy podle ATC kódu 3. úrovně
Analogy odpovídají ATC kódu 3. úrovně. Léky, které mají odlišné složení, ale mohou být podobné v indikacích a způsobu aplikace.
Cortineff
Všechny analogy dexametazonu jsou uvedeny pouze pro informační účely a nejsou důvodem pro nezávislé rozhodnutí o nahrazení léku. Před použitím léku se poraďte se svým lékařem a přečtěte si návod k použití.
Pokyny pro dexamethason
Návod k použití. Kontraindikace a forma uvolnění.
Farmakologický účinek
Dexamethason je syntetické glukokortikoidní léčivo, které obsahuje atom fluoru.
Má výrazný protizánětlivý, antialergický a desenzibilizující účinek a má imunosupresivní aktivitu. Mírně zadržuje sodík a vodu v těle. Tyto účinky jsou spojeny s inhibicí uvolňování zánětlivých mediátorů eosinofily; indukce tvorby lipokortinů a snížení počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; se snížením kapilární permeability; stabilizace buněčných membrán (zejména lysozomálních) a organelových membrán. Imunosupresivní účinek je způsoben inhibicí uvolňování cytokininů (interleukin 1, 2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů. Hlavní účinek na metabolismus je spojen s katabolismem proteinů, zvýšenou glukoneogenezí v játrech a sníženou utilizací glukózy periferními tkáněmi.
Lék inhibuje aktivitu vitaminu D, což vede ke snížení vstřebávání vápníku a zvýšení jeho vylučování. Dexamethason potlačuje syntézu a sekreci ACTH a sekundárně i syntézu endogenních glukokortikoidů. Zvláštností účinku léku je významná inhibice funkce hypofýzy a úplná absence mineralokortikoidní aktivity.
Farmakokinetika
V krvi se váže (60-70 %) na specifický nosný protein – transkortin. Snadno prochází histohematickými bariérami (včetně hematoencefalické a placentární bariéry).
Metabolizován v játrech (hlavně konjugací s glukuronovou a sírovou kyselinou) na neaktivní metabolity.
Vylučuje se ledvinami (malá část laktačními žlázami). T1/2 dexamethasonu z plazmy – 3-5 hodin.
Indikace
S přihlédnutím k indikacím a předepsaným dávkám se doporučují k léčbě všech onemocnění, která jsou přístupná systémové léčbě glukokortikoidy (pokud je to nutné jako doplňková léčba k hlavní léčbě), pokud je lokální léčba nebo perorální podání nemožné nebo neúčinné :
- šok různého původu (anafylaktický, posttraumatický, pooperační, kardiogenní, krevní transfuze atd.);
- mozkový edém (s nádorem mozku, traumatickým poraněním mozku, neurochirurgickou intervencí, mozkovým krvácením, encefalitidou, meningitidou, radiačním poškozením);
- astmatický stav;
- závažné alergické reakce (Quinckeho edém, bronchospasmus, dermatóza, akutní anafylaktická reakce na léky, transfuze séra, pyrogenní reakce);
- akutní hemolytická anémie, trombocytopenie, agranulocytóza;
- akutní lymfoblastická leukémie;
- závažná infekční onemocnění (v kombinaci s antibiotiky);
- akutní adrenální insuficience;
- akutní záď;
- akutní (nebo exacerbační) revmatická onemocnění, systémová onemocnění pojivové tkáně a onemocnění kloubů (humerální periartritida, epikondylitida, styloiditida, burzitida, tenosynovitida, kompresivní neuropatie, osteochondróza, artritida různé etiologie, osteoartritida);
- diagnostika adrenokortikální insuficience, malého vzrůstu hypofýzy (u dětí), afektivních poruch vč. na deprese.
Kontraindikace
Arteriální hypertenze, Itsenko-Cushingova choroba, psychóza, selhání ledvin, osteoporóza, peptický vřed žaludku a dvanáctníku, bakteriální endokarditida, syfilis, tuberkulóza, diabetes mellitus, těhotenství, systémové mykózy, infekční léze kloubů, obezita ve stádiu III-IV, přecitlivělost na dexamethason.
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) lze lék použít pouze tehdy, když očekávaný terapeutický účinek převáží potenciální riziko pro plod. Při dlouhodobé terapii v těhotenství nelze vyloučit možnost poruchy růstu plodu. Při použití na konci těhotenství existuje riziko atrofie kůry nadledvin u plodu, což může vyžadovat substituční léčbu u novorozence.
Pokud je nutné provést léčbu přípravkem během kojení, kojení by mělo být zastaveno.
Zvláštní instrukce
Během léčby dexamethasonem (zejména dlouhodobé) je nutné pozorování oftalmologem, sledování krevního tlaku a rovnováhy vody a elektrolytů a také periferní krevní obraz a hladiny glukózy v krvi.
Pro omezení nežádoucích účinků lze předepisovat antacida a zvýšit příjem K+ do organismu (dieta, doplňky draslíku). Jídlo by mělo být bohaté na bílkoviny, vitamíny, omezit obsah tuků, sacharidů a kuchyňské soli.
Účinek léku je zvýšen u pacientů s hypotyreózou a jaterní cirhózou. Droga může zhoršit stávající emoční nestabilitu nebo psychotické poruchy. Pokud je indikována psychóza v anamnéze, předepisuje se Dexamethason ve vysokých dávkách pod přísným dohledem lékaře.
Opatrně by se měl používat u akutního a subakutního infarktu myokardu – je možné rozšířit ložisko nekrózy, zpomalit tvorbu jizevnaté tkáně a rupturu srdečního svalu.
Ve stresových situacích během udržovací léčby (například operace, trauma nebo infekční onemocnění) je třeba upravit dávku léku kvůli zvýšené potřebě glukokortikosteroidů. Pacienti by měli být pečlivě sledováni po dobu jednoho roku po ukončení dlouhodobé terapie Dexamethasonem z důvodu možného rozvoje relativní insuficience kůry nadledvin ve stresových situacích.
Při náhlém vysazení, zejména v případě předchozího užívání vysokých dávek, je možný rozvoj „abstinenčního“ syndromu (anorexie, nevolnost, letargie, generalizovaná muskuloskeletální bolest, celková slabost) a také exacerbace onemocnění, kvůli kterému dexametazon byl předepsán.
Během léčby dexamethasonem by nemělo být očkování prováděno kvůli snížení jeho účinnosti (imunitní odpověď).
Při předepisování Dexamethasonu pro interkurentní infekce, septické stavy a tuberkulózu je nutné současně léčit baktericidními antibiotiky.
U dětí při dlouhodobé léčbě dexamethasonem je nutné pečlivé sledování dynamiky růstu a vývoje. Dětem, které byly v průběhu léčby v kontaktu s pacienty se spalničkami nebo planými neštovicemi, jsou profylakticky předepisovány specifické imunoglobuliny.
Vzhledem k slabému mineralokortikoidnímu účinku se Dexamethason používá v kombinaci s mineralokortikoidy k substituční léčbě nedostatečnosti nadledvin.
U pacientů s diabetes mellitus by měly být monitorovány hladiny glukózy v krvi a v případě potřeby upravena léčba.
Indikováno je RTG monitorování osteoartikulárního systému (snímky páteře, ruky).
U pacientů s latentním infekčním onemocněním ledvin a močových cest může dexamethason způsobit leukocyturii, která může mít diagnostickou hodnotu.
Dexamethason zvyšuje obsah 11- a 17-hydroxyketokortikosteroidních metabolitů.
Struktura
1 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka: dexamethason fosfát sodný 4 mg;
Pomocné látky: methylparaben – 1,5 mg; propylparaben – 0,2 mg; disiřičitan sodný – 2 mg; edetát disodný – 1 mg; hydroxid sodný – do pH 7–8,5; voda na injekci – do 1 ml.
Dávkování a podávání
Dexamethason se podává intravenózně pomalým proudem nebo kapáním a intramuskulární injekcí. Dávka dexamethasonu se stanoví individuálně. Během dne můžete podávat 4 až 20 mg 3 až 4krát. Maximální denní dávka je 80 mg. Ve výjimečných případech – vyšší. Délka parenterálního podání je obvykle 3-4 dny, poté přecházejí na udržovací léčbu perorální formou Dexamethasonu.
V akutním období u různých onemocnění a na začátku léčby se Dexamethason používá ve vyšších dávkách. Po dosažení účinku se dávka dexametazonu snižuje v intervalech několika dnů, dokud není dosaženo udržovací dávky nebo dokud není léčba ukončena.
V šoku (dospělí) – IV, 20 mg jednou, poté 3 mg/kg po dobu 24 hodin jako kontinuální infuze nebo IV jednou 2-6 mg/kg, nebo IV 40 mg každých 2-6 (4-6) hodin.
S mozkovým edémem (dospělí) – 10 mg IV, poté 4 mg každých 6 hodin IM, dokud příznaky nevymizí; dávka se snižuje po 2-4 dnech a postupně – během 5-7 dnů – se léčba ukončuje.
S nedostatečností nadledvin (děti) – intramuskulárně v dávce 0,0233 mg/kg (0,67 mg/m2) denně ve 3 injekcích každý třetí den nebo denně v dávce 0,00776-0,01165 mg/kg (0,233-0,335 mg/m2) denně.
Nežádoucí účinky
Z endokrinního systému: snížená glukózová tolerance, steroidní diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, potlačení funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom (měsíčkovitý obličej, obezita hypofýzového typu, hirsutismus, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabost, strie) , opožděný sexuální vývoj u dětí.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, pankreatitida, steroidní vřed žaludku a dvanáctníku, erozivní ezofagitida, gastrointestinální krvácení a perforace stěny gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, poruchy trávení, plynatost, škytavka. Ve vzácných případech zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.
Z kardiovaskulárního systému: arytmie, bradykardie (až zástava srdce); rozvoj (u predisponovaných pacientů) nebo zvýšená závažnost srdečního selhání, změny na elektrokardiogramu charakteristické pro hypokalémii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulaci, trombózu. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu se ložisko nekrózy šíří, tvorba jizevnaté tkáně se zpomaluje, což může vést k ruptuře srdečního svalu.
Z nervového systému: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoia, zvýšený intrakraniální tlak, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, vertigo, pseudotumor mozečku, bolest hlavy, křeče.
Ze smyslových orgánů: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, sklon k rozvoji sekundárních bakteriálních, mykotických nebo virových infekcí očí, trofické změny na rohovce, exoftalmus, náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání do hlavy, krk, nosní skořepiny, pokožka hlavy je možné usazování krystalů léčiva v cévách oka).
Ze strany metabolismu: zvýšené vylučování vápníku, hypokalcémie, přírůstek hmotnosti, negativní dusíková bilance (zvýšené odbourávání bílkovin), zvýšené pocení.
Díky mineralokortikoidní aktivitě – retence tekutin a sodíku (periferní edém), hypsarnatremie, hypokalemický syndrom (hypokalémie, arytmie, myalgie nebo svalové křeče, neobvyklá slabost a únava).
Z pohybového aparátu: pomalejší růstové a osifikační procesy u dětí (předčasné uzavření epifyzárních růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně – patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavice humeru a femuru), ruptura svalových šlach, steroidní myopatie, úbytek svalové hmoty (atrofie ).
Z kůže a sliznic: opožděné hojení ran, petechie, ekchymóza, ztenčení kůže, hyper- nebo hypopigmentace, steroidní akné, strie, tendence k rozvoji pyodermie a kandidózy.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, anafylaktický šok, lokální alergické reakce.
Místní pro parenterální podání: pálení, necitlivost, bolest, brnění v místě vpichu, infekce v místě vpichu, zřídka – nekróza okolních tkání, zjizvení v místě vpichu; atrofie kůže a podkoží při intramuskulární injekci (nebezpečná je zejména injekce do deltového svalu).
Ostatní: rozvoj nebo exacerbace infekcí (vznik tohoto nežádoucího účinku usnadňují společně užívaná imunosupresiva a očkování), leukocyturie, „návaly“ krve do obličeje, „abstinenční“ syndrom.
Lékové interakce
Může existovat farmaceutická inkompatibilita dexametazonu s jinými iv léky – doporučuje se podávat odděleně od jiných léků (iv. bolus nebo pomocí jiného kapátka jako druhý roztok). Při smíchání roztoku dexamethasonu s heparinem se vytvoří sraženina.
Současné podávání dexametazonu s:
- induktory jaterních mikrozomálních enzymů (fenobarbital, rifampicin, fenytoin, theofylin, efedrin) vede ke snížení jeho koncentrace;
- diuretika (zejména thiazidy a inhibitory karboanhydrázy) a amfotericin B – může vést ke zvýšenému odstraňování K+ z těla a zvýšenému riziku srdečního selhání;
- s léky obsahujícími sodík – ke vzniku otoků a zvýšeného krevního tlaku;
- srdeční glykosidy – zhoršuje se jejich snášenlivost a zvyšuje se pravděpodobnost vzniku ventrikulární extrasytolie (v důsledku způsobené hypokalemie);
- nepřímá antikoagulancia – oslabuje (méně často zesiluje) jejich účinek (je nutná úprava dávky);
- antikoagulancia a trombolytika – zvyšuje se riziko krvácení z vředů v gastrointestinálním traktu;
- ethanol a NSAID – zvyšuje se riziko erozivních a ulcerózních lézí v gastrointestinálním traktu a rozvoje krvácení (v kombinaci s NSAID při léčbě artritidy je možné snížit dávku glukokortikosteroidů vzhledem k součtu terapeutického účinku);
- paracetamol – zvyšuje se riziko rozvoje hepatotoxicity (indukce jaterních enzymů a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);
- kyselina acetylsalicylová – urychluje jeho vylučování a snižuje koncentraci v krvi (při vysazení dexamethasonu se zvyšuje hladina salicylátů v krvi a zvyšuje se riziko nežádoucích účinků);
- inzulín a perorální hypoglykemické léky, antihypertenziva – jejich účinnost klesá;
- Vitamín D – snižuje se jeho vliv na vstřebávání Ca2+ ve střevě;
- somatotropní hormon – snižuje účinnost druhého a spraziquantel – jeho koncentrace;
- M-anticholinergika (včetně antihistaminik a tricyklických antidepresiv) a dusičnany – pomáhá zvyšovat nitrooční tlak;
- isoniazid a mexiletin – zvyšuje jejich metabolismus (zejména u „pomalých“ acetylátorů), což vede ke snížení jejich plazmatických koncentrací.
Inhibitory karboanhydrázy a kličková diuretika mohou zvýšit riziko osteoporózy.
Indomethacin, který vytěsňuje dexamethason z jeho spojení s albuminem, zvyšuje riziko rozvoje jeho nežádoucích účinků.
ACTH zesiluje účinek dexamethasonu.
Ergokalciferol a parathormon zabraňují rozvoji osteopatie způsobené dexamethasonem.
Cyklosporin a ketokonazol mohou zpomalením metabolismu dexametazonu v některých případech zvýšit jeho toxicitu.
Současné podávání androgenů a steroidních anabolik s dexamethasonem podporuje rozvoj periferního edému a hirsutismu a vzniku akné.
Estrogeny a perorální antikoncepce obsahující estrogen snižují clearance dexametazonu, což může být doprovázeno zvýšením závažnosti jeho účinku.
Mitotan a další inhibitory funkce nadledvin mohou vyžadovat zvýšení dávky dexametazonu.
Při současném použití s živými antivirovými vakcínami a na pozadí jiných typů imunizace zvyšuje riziko aktivace viru a rozvoje infekcí.
Antipsychotika (neuroleptika) a azathioprin zvyšují riziko vzniku katarakty, pokud je předepsán dexamethason.
Při současném užívání s antithyroidními léky se clearance dexametazonu snižuje a s hormony štítné žlázy se zvyšuje.
