Pro mnohé je aspirin, nebo jak se oficiálně nazývá kyselina acetylsalicylová, spojován s léčbou nachlazení. A přesto tato indikace není hlavní pro tento lék. Poté, co byla odhalena jeho schopnost ovlivňovat systém srážení krve a předcházet infarktu a mrtvici, stal se průlomem v medicíně. Aspirin je dnes mezi populací velmi oblíbený a právě díky pravidelnému užívání této drogy se podařilo předejít milionům úmrtí po celém světě. Jaká je role aspirinu v prevenci kardiovaskulárních onemocnění? A co víc: riziko užívání léku nebo potenciální přínos a existují bezpečnější náhrady za kyselinu acetylsalicylovou? Podrobnosti v novém článku od MedAboutMe.
Dětský mozek a tuky v potravinách: proč potřebujeme omega-3 kyseliny?
Výživa mnoha dětí ve školním věku se výrazně liší od zdravé, vyvážené stravy.
Jak Aspirin funguje
Dnes bychom se rádi zabývali úlohou aspirinu především v prevenci kardiovaskulárních onemocnění, z nichž nejnebezpečnější jsou infarkt a mrtvice. Tento lék ovlivňuje krevní destičky, krevní buňky, které pomáhají srážet krev. Jedna tableta kyseliny acetylsalicylové (500 mg), užívaná ráno, deaktivuje všechny krevní destičky na dobu asi 7 dnů. A to umožňuje snížit riziko vzniku krevních sraženin, které jsou hlavní příčinou ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu.
Proč se tedy doporučuje užívat ho denně? Důvodem je to, že kostní dřeň produkuje každé ráno porci čerstvých krevních destiček, na které aspirin podaný den předem nezabírá. Proto je důležitý denní příjem tohoto léku a také dodržování optimální denní doby, kdy je nejlepší pilulky pít (to jsou ranní hodiny).
Žádný lékař však pacientovi nedoporučí užívat celou tabletu aspirinu (0,5 g) denně. Podle výsledků studií bylo zjištěno, že minimální dávka léčiva, dostatečná k inaktivaci všech krevních destiček, je 75-100 mg. Lékaři proto obvykle doporučují užívat ¼ tablety kyseliny acetylsalicylové nebo jejích jiných analogů, které se již zpočátku vyrábějí v této bezpečnější dávce.
Jaká jsou nebezpečí dlouhodobého užívání aspirinu?
Důvodem nebezpečí dlouhodobého užívání kyseliny acetylsalicylové je její neselektivita (neselektivita). To znamená, že kromě inaktivace krevních destiček lék negativně ovlivňuje i tvorbu látek, které chrání různé orgány a tkáně (žaludek, játra, ledviny, kostní dřeň). Nejnebezpečnějším důsledkem dlouhodobého užívání aspirinu je žaludeční vřed, který je často komplikován perforací a krvácením.
Pokud je tedy pacientovi předepsán aspirin pro nepřetržité užívání, musí pacient podstoupit každoroční endoskopické vyšetření žaludku, dvanáctníku, odebrat kompletní krevní obraz a stolici na Gregersenovu reakci. Tato vyšetření pomohou včas odhalit případné komplikace z trávicího traktu. V některých případech je opodstatněné současné užívání aspirinu a léků, které obnovují žaludeční stěnu (omeprazol, pantoprazol, ranitidin atd.).
Bezpečný aspirin: mýtus nebo realita
Z televizní obrazovky můžete slyšet o nových lécích, které obsahují jako účinnou látku také kyselinu acetylsalicylovou, ale jsou méně nebezpečné z hlediska rozvoje komplikací ze žaludku a střev (Cardiomagnyl, Aspirin Cardio atd.). Toho je dosaženo přidáním enterosolventního povlaku a hořečnatých solí, které podle výrobce přispívají k tomu, že lék prochází žaludkem nezměněn a začíná se vstřebávat až ve dvanáctníku. Snižuje se tak stupeň přímého kontaktu aspirinu a žaludeční stěny, což při delším užívání zvyšuje riziko krvácivých vředů.
Mnoho odborníků se však domnívá, že jde částečně o marketingový tah, který zvyšuje prodej takových léků. Pokud rozumíte mechanismu účinku kyseliny acetylsalicylové, můžete pochopit, že má blokující účinek na produkci látek, které chrání žaludeční stěnu. A to se děje po vstřebání léku do krve. Nepůsobí tedy lokálně dráždivě a riziko žaludečních vředů je stejné při užívání jakékoli formy léku.
Enterální formy jsou navíc zcela nevhodné při potřebě rychlého účinku na inaktivaci trombocytů, tedy při poskytování neodkladné péče při akutním infarktu nebo cévní mozkové příhodě. V tomto případě se používá běžný aspirin, protože jeho účinek začíná po několika minutách. Při delším užívání se však účinnost obou forem léku vyrovná.
Indikace pro profylaxi aspirinem v Rusku
U nás protokoly a standardy pro léčbu pacientů s kardiovaskulárními chorobami stanoví speciální skupiny lidí, kteří jsou indikováni ke stálému příjmu profylaktické dávky aspirinu (75-100 mg):
- Odložená akutní cerebrální cirkulace (mrtvice) podle ischemického typu,
- Odložený akutní infarkt myokardu,
- Angina námahy a klidu,
- Odložená operace: bypass koronární tepny a stentování koronárních tepen,
- Poruchy srdečního rytmu (fibrilace, flutter),
- Pacienti, kteří nemají kardiovaskulární onemocnění, ale jsou ohroženi jejich výskytem: diabetes mellitus, dědičná hypercholesterolémie, genetická predispozice atd.
Naprostá většina lidí totiž při jmenování kardiologa v Rusku dostává doporučení užívat profylaktickou dávku aspirinu denně neomezeně dlouho (tedy po celý život). Bylo tomu tak již mnoho let, ale nedávné vědecké důkazy zpochybňují potřebu tohoto preventivního opatření.
Kapka dehtu v sudu aspirinu
Obecně někteří autoritativní odborníci v oblasti kardiovaskulárních onemocnění tvrdí, že aspirin mohou bezpečně začít užívat všichni lidé starší 40 let. A přesto se dnes jedná pouze o samostatné znalecké posudky, které nemají žádné reálné důkazy. Co si o tom myslí největší organizace v oblasti bezpečnosti léků?
V roce 2014 došla FDA (Food and Drug Administration), organizace, kterou známe jako US Food and Drug Administration, po analýze poměrně velkého seznamu klinických studií provedených v různých zemích světa k zajímavým závěrům. Aspirin prokázal fenomenální účinnost jako sekundární prevence mrtvice a infarktu u lidí, kteří měli předchozí epizody těchto onemocnění. Frekvenci nových kardiovaskulárních příhod však nijak neovlivnila, s výjimkou zvýšeného rizika rozvoje specifických komplikací (krvácení, žaludeční vřed, ledvinové potíže).
Proto dospěli k závěru, že tento lék by neměl být doporučován k širokému použití, a to ani v případě, kdy je člověk vysoce rizikový (diabetes mellitus, nepříznivá dědičnost). Dr. Robert Temple, přidružený ředitel klinického výzkumu FDA, v bílé knize uvádí: “Výhoda denního užívání aspirinu bez anamnézy ‘cévní příhody’ nebyla prokázána, i když rizika existují.”
K podobným závěrům dospěli japonští vědci, kteří v období 2005-2007 provedli největší klinickou studii JPPP (Japan Primary Prevention Project). Analyzovali lékařské záznamy asi 15 XNUMX pacientů, kteří dostávali nízké dávky aspirinu jako primární prevenci mrtvice a srdečního infarktu, a dospěli k podobným závěrům. Počet pacientů, u kterých se výrazně snížila pravděpodobnost rozvoje infarktu, byl slušný, ale vysoká frekvence různě závažných krvácení tento dobrý ukazatel vynulovala. U ostatních klíčových ukazatelů (akutní srdeční infarkt a náhlá smrt) nebyl získán vůbec žádný pozitivní výsledek.
Jaké další léky se používají k prevenci mrtvice a infarktu
Problém prevence akutních kardiovaskulárních příhod trápí vědce ve všech zemích světa. Ischemická cévní mozková příhoda a akutní infarkt myokardu patří v současnosti mezi nejčastější příčiny náhlé smrti a invalidity v produktivním věku. Celý civilizovaný svět proto raději hledá opatření, jak nemoci předejít, než ji dlouhodobě a často bezvýsledně léčit.
Podle toho také farmaceutické společnosti vyrábějí různé léky, které by krevní destičky zbavovaly aktivity a schopnosti tvořit krevní sraženiny v nejdůležitějších cévách. Dříve se k tomu používaly tiklopidin, pentoxifylin, dipyridamol, ale jejich role je v současnosti značně kontroverzní.
Nejvýraznější účinek na krevní destičky mají nové léky ze skupiny protidestičkových látek – klopidogrel, eptifibatid, prasugrel. Používají se vedle aspirinu v případech, kdy je riziko další mrtvice nebo infarktu velmi vysoké.
Medicína směřuje k rozvoji prevence, protože náklady na léčbu a sociální škody způsobené nemocí jsou nesrovnatelně dražší. Aspirin v kardiologii a neurologii je nejúčinnějším lékem pro prevenci opakujících se kardiovaskulárních příhod, které denně zabíjejí velké množství lidí a další způsobují invaliditu. S ohledem na možná rizika by však indikace pro přijetí měl určit lékař, stejně jako taktiku léčby aspirinem.
Aspirin je jedním z prvních léků, které lidem pomohly vyrovnat se s bolestí, zánětem a horečkou. Jeho účinnost byla testována více než jednou generací. Ačkoli dnes existuje mnoho novějších léků šitých na míru pro konkrétní onemocnění a symptomy, kyselina acetylsalicylová zůstává stále žádaná.
Farmaceutické firmy oblékají starý dobrý Aspirin do barevných obalů, vymýšlejí nové reklamní slogany. Jakou dávku si určíte sami? Co mění tento lék v lidském těle a je nebezpečný?
Pokyny pro použití drogy
V tomto článku budeme analyzovat oficiální doporučení výrobce o použití tohoto léku, dozvíme se trochu více o zvláštnostech vztahu mezi Aspirinem a lidským tělem.
Indikace: na co lék pomáhá?
Kyselina acetylsalicylová se používá ke zlepšení pohody pacienta v následujících patologických stavech:
- hypertermie (zvýšení tělesné teploty), která vznikla na pozadí akutní virové infekce, zánětlivého procesu v těle;
- syndrom silné bolesti různé etiologie:
- nepohodlí v oblasti hlavy;
- bolesti zubů;
- algomenorea (nepohodlí v dolní části břicha během menstruace);
- myalgie (bolest ve svalech);
- artralgie (syndrom bolesti lokalizovaný v kloubech);
- lumbalgie (těžké nepohodlí v bederní oblasti);
- bolesti zad
- migréna (jako lék pro dlouhodobou profylaxi);
- jako léčba a prevence nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu;
- s hrozbou reinfarktu;
- jako prevence tromboembolických komplikací po cévních operacích (transdermální koronární angioplastika, bypass koronární tepny);
- s křečovými žilami;
- k prevenci přechodných (ischemických záchvatů) a trvalých (mrtvice) cévních mozkových příhod;
- dna a psoriatická artritida;
- revmatická horečka;
- revmatismus;
- Bechtěrevova choroba (ankylozující spondylitida);
- Reiterův syndrom.
Existují důkazy, že užívání malých dávek kyseliny acetylsalicylové (0,325 g denně) po mnoho let snižuje riziko kolorektálního karcinomu.
Mechanismus účinku a vlastnosti
Aspirin patří do skupiny nesteroidních (tj. látek nehormonálního původu) protizánětlivých léků (NSAID). Jeho zvláštností je, že inhibuje aktivitu cyklooxygenázy-1 (speciálního enzymu, který řídí tvorbu prostaglandinů – látek způsobujících rozvoj zánětu). Je zodpovědná za:
- zachování celistvosti sliznice (právě zablokování této funkce je příčinou nejčastějších nežádoucích účinků – vředů a erozí trávicího traktu);
- provádění hemostatické funkce krevními destičkami;
- dostatečný krevní oběh v ledvinách.
Protizánětlivý účinek
Zánětlivý proces v jakémkoli orgánu zahrnuje několik hlavních složek, na které je zaměřen účinek kyseliny acetylsalicylové:
- Otok. Vliv NSAID na tento faktor je nejpatrnější. V důsledku absence prostaglandinů se cévní stěna stává méně propustnou, kapalná část krve nemůže dále vystupovat do tkání.
- Zarudnutí. Prostaglandiny zastavují rozšiřování cév, krev odtéká z kůže a vrací jí normální barvu (mimochodem, tento účinek je založen na tipech pro místní použití Aspirinu na akné).
- Zvýšení teploty. Působením cyklooxygenázy-1 neexistují žádné prostaglandiny, které by měly změnit činnost termoregulačního centra v hypotalamu (“hlásí” se mu o cizích organismech a jeho normální reakcí na akt průniku je ohlášení „nouzový stav“ – horečka). Pro zesílení antihypertermického účinku se lék používá v kombinaci s Analginem.
- Bolest. V důsledku obnovení normální hustoty stěn cév v epicentru zánětu se tlak snižuje, nervová zakončení se přestávají zvenčí zmenšovat, bolest ustupuje.
- dysfunkce tkání. Destrukci buněk brání následující mechanismy:
- inhibice peroxidu (pomocí reaktivních forem kyslíku) oxidace (destrukce) lipidů (hlavních složek buněčné stěny);
- stabilizace membrán lysozomů (stěny nádob s enzymy, které se používají k využití zastaralých buněk).
Efekt na ředění krve
Zde je hlavní role opět přiřazena cyklooxygenáze-1, ale bodem aplikace je nyní tromboxan. Jedná se o endogenní (produkované uvnitř těla) proagregant (látka, která podporuje buněčnou adhezi).
Poté, co aspirin zablokuje tromboxan, krevní destička se již nemůže držet pohromadě se svým vlastním druhem a tvořit krevní sraženiny po zbytek svého života (7 dní). Tělo následně ztrácí schopnost utěsnit malé otvory a při sebemenším poranění (kůže nebo žaludeční sliznice, to je jedno) začne nekontrolovatelně vytékat krev.
Přestože koagulační mechanismus (hemokoagulace pomocí složitých systémů bílkovin a enzymů) koagulace stále funguje, díky Aspirinu dochází k ředění krve a snižuje se pravděpodobnost spontánních krevních sraženin.
Uvolňovací formy a dávky
Kyselina acetylsalicylová je dostupná v následujících lékových formách:
- tablety (0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g každá);
- prášek pro přípravu suspenze (balená forma, obsažená hlavně v kombinovaných lécích proti nachlazení);
- šumivé tablety.
Účinek aspirinu závisí na množství užívaného léku:
- v malých množstvích (0,03-0,325 g) – snížení agregace krevních destiček;
- průměrné dávky (1,5-2,0 g) – analgetický a antipyretický (antipyretický) účinek;
- vysoké koncentrace (4-6 g) – protizánětlivý účinek;
- účinek na kyselinu močovou (se zvýšením její koncentrace se rozvíjejí záchvaty dny):
- až 4 g – zpoždění ve vylučování této sloučeniny z těla;
- 5 g a více – urikosurický účinek (zvýšené vylučování kyseliny močové ledvinami).
Nežádoucí účinky a kontraindikace: poškození způsobené aspirinem
Tento lék je selektivním inhibitorem cyklooxygenázy-1. Jeho funkce jsou zaměřeny mimo jiné na ochranu těla. Blokování účinku tohoto enzymu vede k rozvoji nežádoucích účinků.
Nežádoucí účinky při užívání kyseliny acetylsalicylové
Systém utrpení Klinické projevy Vlastnosti zažívacího traktu Dyspeptické poruchy (poruchy trávení), bolest v epigastrické (horní části břicha) a břišní oblasti (blízko pupku), ulcerace (tvorba erozí a ulcerózních lézí na sliznicích různých částí žaludku a střev), pálení žáhy, nevolnost a zvracení Míra rizika přímo závisí na dávce léku, kterou pacient užívá. Enterické lékové formy mají menší účinek na trávicí systém. Někteří pacienti se adaptují na gastrotoxicitu (zlepšením krevního zásobení a regenerací sliznice) Příznaky krvácení: krvavé zvracení, dehtovitá (vypadá černě a nezformovaná, vyzařuje zápach) stolice. Velmi vzácně se v důsledku prodlouženého nepozorovaného krvácení rozvine anémie z nedostatku železa. centrální nervový systém Pocit závratě a zvonění v uších Často se vyskytuje při předávkování Hemostáza Zvýšené riziko krvácení z více míst Zvláště nebezpečné jsou čerstvě zahojené rány. Alergické reakce Kopřivka (vyrážka na kůži a sliznicích), anafylaktické stavy (akutní, život ohrožující projevy změněné reaktivity organismu), spazmus malých průdušek, Quinckeho edém (ztluštění kůže a podkožní tukové tkáně, její lokalizace v hrtanu je zvláště nebezpečný – může vést k smrti udušením) Existuje „triáda aspirinu“: sinusová polypóza, bronchiální astma (BA) a absolutní intolerance aspirinu. K prevenci závažných alergických komplikací se proto dětem s astmatem kyselina acetylsalicylová nepředepisuje. Reyův syndrom Těžká encefalopatie a edém mozku, projevy známek poškození jater v biochemickém krevním testu (vysoké hladiny cholesterolu a enzymů, s integritou hepatocytů uvnitř). Riziko úmrtí je 80% Vyvíjí se s jmenováním kyseliny acetylsalicylové na pozadí virové infekce. K prevenci tohoto stavu se Aspirin nedoporučuje dětem do 12 let. Novější léky ovlivňují cyklooxygenázu-2. Tento enzym je zodpovědný pouze za aktivitu zánětlivého procesu a jeho inhibice není doprovázena nežádoucími účinky.
Z možných vedlejších účinků logicky vyplývají kontraindikace pro příjem:
- alergické reakce na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID v anamnéze;
- aspirinové astma;
- akutní vřed gastrointestinálního traktu jakékoli lokalizace;
- hemoragická diatéza;
- nedostatečný stupeň fungování životně důležitých orgánů:
- srdce;
- játra;
- ledviny;
Jak brát?
Bez porady s lékařem neužívejte Aspirin déle než 3-5 dní.
Abyste snížili riziko komplikací, měli byste začít s nejnižší účinnou dávkou. Tablety se polykají celé a zapíjejí se malým množstvím vody.
Při užívání Aspirinu je žádoucí chránit sliznici gastrointestinálního traktu před poškozením. Můžete například použít syntetický analog prostaglandinu Misoprostol, který zasáhne všechny části trávicího systému.
K ochraně žaludku se používají inhibitory protonové pumpy (léky snižující kyselost jeho obsahu), např. omeprazol nebo pantoprazol. Na sliznici duodena jsou vhodné jak ony, tak blokátory H2-histaminu (Famotidine, Ranitidine). Taková inhibice sekreční aktivity však může vyvolat výskyt symptomů hypoacidní gastritidy.
Existují rysy interakce Aspirinu s jinými skupinami léků, které potřebujete vědět:
- Můžete jej kombinovat s antibiotiky, ale je lepší to dělat pod dohledem lékaře. Faktem je, že on i některé antibakteriální léky mají toxický účinek na játra. Aby nedošlo k žádnému shrnutí účinků a katastrofálních následků, je lepší svěřit výběr léčebného režimu odborníkovi.
- Současné užívání s paracetamolem zvyšuje riziko alergických reakcí a zvyšuje zátěž jater. Rozdíl mezi nimi je v tom, že Aspirin má protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky, zatímco Paracetamol má pouze analgetické a antipyretické účinky.
- Interakce s ibuprofenem vede k reverzní inhibici agregace krevních destiček.
- Při užívání alkoholu spolu s kyselinou acetylsalicylovou je pravděpodobnější poškození sliznice žaludku a dvanáctníku a výrazně se prodlouží doba krvácení z nově vzniklých erozí. Ale s kocovinou lék dokonale zmírní otoky a bolesti hlavy.
- V přítomnosti hypertenze je třeba mít na paměti, že aspirin oslabuje účinek antihypertenziv. Nemá přímý vliv na krevní tlak.
- Současný příjem antikoagulancií výrazně zvyšuje riziko hemoragických komplikací (krvácení).
Příznaky předávkování
Klinický obraz se projevuje prodlouženým nadbytkem aspirinu v těle (například při použití tohoto léku v dávce vyšší než 100 mg / kg po dobu nejméně 2 dnů v řadě) nebo jednorázovým významným nadbytkem doporučené dávky.
Mírný stupeň otravy se projevuje specifickým komplexem symptomů, který se nazývá „salicylismus“. To zahrnuje:
- porucha sluchu (obvykle tinitus, lehká porucha sluchu);
- stav omráčení;
- bolesti hlavy;
- rozmazané vidění;
- nevolnost a dokonce zvracení (ve vzácných případech).
Příznaky závažnější otravy:
- dušnost (vyskytuje se v důsledku toxického účinku léku na dýchací centrum umístěné v prodloužené míše);
- poruchy acidobazické rovnováhy: respirační alkalóza (vzhledem k tomu, že člověk vydechuje příliš mnoho oxidu uhličitého, krev se stává alkalickou) a dále metabolická acidóza (hromadění nedostatečně oxidovaných metabolických produktů v tkáních);
- polyurie (zvýšené množství vylučované moči);
- horečka;
- dehydratace těla;
- zvýšení spotřeby kyslíku myokardem, které může vyvolat:
- výskyt srdečního selhání;
- plicní otok;
Užívání aspirinu v dávce 150-250 mg / kg způsobí mírnou intoxikaci, 300-500 mg / kg – těžkou. Překročení koncentrace 0,5 g účinné látky na kg tělesné hmotnosti může být smrtelné.
Pokud se objeví příznaky intoxikace kyselinou acetylsalicylovou, je třeba provést následující:
- vypláchněte žaludek (dejte vypít 250-300 ml teplé vody a poté vyvolejte dávivý reflex několikrát za sebou nebo použijte sondu);
- po obdržení čisté vody ze žaludku podejte oběti až 15 g aktivního uhlí;
- dát hodně pití (až 50-100 ml / kg za den);
s výraznou intoxikací lze použít:
- intravenózní (in / in) infuze izotonických roztoků (0,9% chlorid sodný a 10% glukóza);
- s acidózou – v / v infuzi slabého roztoku sody;
- zavedení chloridu draselného;
- hemosorpce;
- hemodialýza (k čištění krve od toxické látky mimo tělo).
Na otravu aspirinem neexistuje žádné specifické antidotum, proto se používají standardní detoxikační prostředky.
Analogy a náhradníci
Domácí analogy kyseliny acetylsalicylové: Aspicor, Cardiask.
- Aspirin kardio (Německo);
- Upsarin upsa (Francie);
- Trombo ACC (Rakousko);
- Trombopol (Polsko).
Lék můžete nahradit látkami, které mají podobný mechanismus účinku: Indomethacin, Ketoprofen, Piroxicam, Sulindak.
Závěry
Aspirin, kyselina askorbová a velké pití dokážou vyléčit chřipku – to si vyzkoušeli mnozí v praxi. Je třeba si uvědomit, že tento lék zmírňuje pouze příznaky zánětlivého procesu: bolest, horečka, otok. Příznaky nachlazení, jako je kašel a ucpaný nos, nelze odstranit.
Fyzikálně-chemické vlastnosti tohoto léku mohou zmírnit nesnesitelné bolesti vyvolané složitějšími chronickými onemocněními. Levný Aspirin zlepšil kvalitu života více než jedné generaci revmatických pacientů a prodloužil život pacientům se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních příhod.
